[发明专利]一种艾维替尼的制备方法在审
| 申请号： | 201910753602.7 | 申请日： | 2019-08-15 |
| 公开（公告）号： | CN110407840A | 公开（公告）日： | 2019-11-05 |
| 发明（设计）人： | 王元忠;曾祥燕 | 申请（专利权）人： | 重庆化工职业学院 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京开林佰兴专利代理事务所(普通合伙) 11692 | 代理人： | 刘帅帅 |
| 地址： | 400020 *** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 溶解 胺基苯酚 艾维 制备 二甲基甲酰胺 二异丙基乙胺 吡咯并嘧啶 丙醇溶剂 二氯甲烷 混合反应 甲基哌嗪 三氟乙酸 硝基苯酚 乙醇溶剂 氯化铵 异戊烯 终产物 溶剂 苯胺 产率 滴加 铁粉 酰氯 | ||
【权利要求书】：
1.一种艾维替尼的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
A、将2,4-二氯吡咯并嘧啶与XPhos、Pd2(dba)3和3-氟-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺溶解于丙醇溶剂中，反应得到中间体I；
B、将tBu保护的3-硝基苯酚溶解于乙醇溶剂中，加入铁粉和氯化铵，得到tBu保护的3-胺基苯酚；
C、将tBu保护的3-胺基苯酚和二异丙基乙胺溶解于二氯甲烷中，滴加异戊烯酰氯，反应得到中间体Ⅱ；
D、中间体Ⅱ在三氟乙酸溶剂中回流，脱tBu保护，得到中间体Ⅲ；
E、将中间体I、中间体Ⅲ和二甲基甲酰胺混合反应，得到终产物。
2.根据权利要求1所述艾维替尼的制备方法，其特征在于，所述的A步骤和E步骤中，均加入Na2CO3参加反应。
3.根据权利要求2所述艾维替尼的制备方法，其特征在于，所述Na2CO3的加入质量与中间体I相同。
4.根据权利要求1所述艾维替尼的制备方法，其特征在于，所述的A步骤中，在100℃的氮气保护下搅拌反应。
5.根据权利要求1所述艾维替尼的制备方法，其特征在于，所述的B步骤的乙醇溶剂中含水，且乙醇与水的体积比为1：1。
6.根据权利要求1所述艾维替尼的制备方法，其特征在于，所述D步骤的三氟乙酸溶剂中含10％的水。
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