[发明专利]磺酰胺衍生物、其药物组合物和应用

权利要求书

1.磺酰胺衍生物，其是由式I表示的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物或多晶形物中的一种或二种以上，

其中，

(1)R表示H、OH、NH₂,C_1-4烷基、COOC_1-3烷氧羰基、羧基、C_1-3烷氧基、CN、卤素、CF₃、苯基、-OPh、-OCH₂Ph中的1-5种，取代基R可在左侧苯环邻、间、对任意位置中的1-5处，包括单取代，双取代、三取代、四取代或五取代。

2.根据权利要求1所述的磺酰胺衍生物，其特征在于，其选自下述化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物或多晶形物中的一种或二种以上：

N-(4-氨基-3-三氟甲基)苯基)苯磺酰胺(1)；

N-(4-氨基-3-(三氟甲基)苯基)-4-甲基苯磺酰胺(2)；

N-(4-氨基-3-(三氟甲基)苯基)-4-溴苯磺酰胺(3)；

N-(4-氨基-3-(三氟甲基)苯基)-4-乙基苯磺酰胺(4)；

N-(4-氨基-3-(三氟甲基)苯基)-4-(三氟甲氧基)苯磺酰胺(5)；

N-(4-氨基-3-(三氟甲基)苯基)-4-溴-3-甲基苯磺酰胺(6)；

N-(4-氨基-3-(三氟甲基)苯基)-2-甲基苯磺酰胺(7)。

3.根据权利要求1或2所述的磺酰胺衍生物，其特征在于，

所述的药学上可接受的盐为下述中的一种或二种以上，

其为权利要求1通式I所示的化合物或权利要求2所述化合物与碳酸、磷酸、氢溴酸、三氟乙酸、硫酸、盐酸、醋酸、酒石酸、柠檬酸、马来酸、富马酸、天冬氨酸或谷氨酸形成的盐中的一种或二种以上，如碳酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、柠檬酸盐、马来酸盐、富马酸盐、三氟乙酸盐中的一种或二种以上，或者权利要求1通式I所示的化合物或权利要求2所述化合物与药学上可接受的阳离子生成的盐，如钠盐、钾盐、钙盐中的一种或二种以上。

4.根据权利要求1或2所述的磺酰胺衍生物，其特征在于，

所述的溶剂化物，是指通过溶剂化作用形成的权利要求1通式I所示的化合物或权利要求2所述化合物与溶剂分子的组合；如：溶剂化物为水合物，即溶剂分子为水分子，权利要求1通式I所示的化合物或权利要求2所述化合物与水的组合形成水合物；

所述的多晶形物，是指以不同的晶格形式存在的权利要求1通式I所示的化合物或权利要求2所述化合物化合物。

5.一种权利要求1-4任一项所述的磺酰胺衍生物在制备治疗和/或预防与FFA4受体调节相关疾病的药物中的应用或在制备FFA4受体激动剂中的应用。

6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述的疾病选自糖尿病、肥胖症、胰岛素抵抗，血脂异常，代谢综合征，心血管疾病，骨质疏松，克罗恩病，非酒精性脂肪肝或慢性炎症中的一种或二种以上。

7.一种药物组合物，其包含作为活性成分的至少一种权利要求1-4任一项所述的磺酰胺衍生物以及药学上可接受的载体或赋形剂。

8.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于，其适用于通过静脉内、腹膜内、吸入、局部或口服途径使用。

9.权利要求7或8所述的药物组合物，其特征在于，其为液体或固体的形式，优选为胶囊、片剂、包衣片剂、糖浆、粉末、颗粒、霜剂、洗剂、喷雾或软膏的形式。