[发明专利]一种桥环多环多取代哌啶及其制备方法在审
| 申请号： | 201910754787.3 | 申请日： | 2019-08-15 |
| 公开（公告）号： | CN110372702A | 公开（公告）日： | 2019-10-25 |
| 发明（设计）人： | 王琪琳;苗红杰;卜站伟 | 申请（专利权）人： | 河南大学 |
| 主分类号： | C07D471/22 | 分类号： | C07D471/22;C07D471/18 |
| 代理公司： | 郑州优盾知识产权代理有限公司 41125 | 代理人： | 张志军 |
| 地址： | 475004 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 桥环 哌啶 制备 硝基吡啶 多环 有机合成技术 分离中间体 串联反应 反应模式 反应条件 反应位点 四甲基胍 乙腈溶剂 多级环 烯胺酮 柱色谱 底物 过滤 诱导 开发 | ||
1.一种桥环多环多取代哌啶，其特征在于结构式如下：
其中，R1为芳基或烷基；R2为烷基。
2.根据权利要求1所述的桥环多环多取代哌啶的制备方法，其特征在于步骤如下：将烯胺酮和3-硝基吡啶盐，在有机溶剂中，碱的存在下，25-100℃反应5分钟至72小时，薄层色谱跟踪反应至完全，反应结束后，通过用布氏漏斗过滤或者柱色谱分离纯化，得目标产物，其反应通式如下：
其中，R1为芳基或烷基；R2为烷基。
3.根据权利要求2所述的桥环多环多取代哌啶的制备方法，其特征在于：所述的碱为无机碱或有机碱，所述无机碱为碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾或醋酸钠；所述有机碱为三乙胺、吡啶、1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯、1,4-二叠氮双环[2.2.2]辛烷或四甲基胍。
4.根据权利要求3所述的桥环多环多取代哌啶的制备方法，其特征在于：所述的碱为四甲基胍。
5.根据权利要求3或4所述的桥环多环多取代哌啶的制备方法，其特征在于：所述的碱的物质的量为烯胺酮物质的量的2倍。
6.根据权利要求2所述的桥环多环多取代哌啶的制备方法，其特征在于：所述烯胺酮与3-硝基吡啶盐的摩尔比为1:1-1:4。
7.根据权利要求6所述的桥环多环多取代哌啶的制备方法，其特征在于：所述烯胺酮与3-硝基吡啶盐的摩尔比为1:2.2。
8.根据权利要求2所述的桥环多环多取代哌啶的制备方法，其特征在于：所述的有机溶剂为乙腈、甲苯、甲醇、乙醇、氯仿、二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、四氢呋喃、1,4-二氧六环或乙酸乙酯。
9.根据权利要求8所述的桥环多环多取代哌啶的制备方法，其特征在于：所述的有机溶剂为乙腈。
10.根据权利要求2所述的桥环多环多取代哌啶的制备方法，其特征在于：所述反应温度为60℃。
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