[发明专利]一种适用于彩超引导下对臂丛神经麻醉的麻醉剂及其应用有效

专利信息
申请号: 201910756869.1 申请日: 2019-08-14
公开(公告)号: CN110384698B 公开(公告)日: 2020-11-17
发明(设计)人: 周佳;曾婷;周杨;胡春欢;陈昕;李冬梅 申请(专利权)人: 牡丹江医学院
主分类号: A61K31/445 分类号: A61K31/445;A61P23/02
代理公司: 北京辰权知识产权代理有限公司 11619 代理人: 孙瑞峰
地址: 157011 黑龙江*** 国省代码: 黑龙江;23
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摘要:
搜索关键词: 一种 适用于 引导 神经 麻醉 麻醉剂 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种式I化合物:

其中,R为正丙基。

2.根据权利要求1所述的式I化合物的制备方法,其特征在于,所述方法包括如下步骤:取10g 2,6-二甲基苯胺、2.1g碳酸钾加入到乙醇溶液中,边搅拌边滴加入以2,6-二甲基苯胺计算1.05当量的溴丙烷,加热回流反应4小时,高效液相色谱显示产物减压原料2,6-二甲基苯胺消耗完全,停止反应,减压蒸馏除去溶剂,得到12.51g黄色油状液体,即N-环丙基-2,6-二甲基苯胺,将4.5g L-哌啶-2-甲酸溶于55mL乙腈,室温搅拌下缓慢通入HCl气体直至反应液pH为2~4,加热升温至55℃,在该温度下,加入0.1mL DMF后,继续滴加3.8g二氯亚砜,滴加完成后,继续在该温度下反应2小时。向反应溶液中继续滴加8.6g的N-环丙基-2,6-二甲基苯胺的乙腈溶液15mL,控制反应液温度在55~70℃,反应4小时后,加入5.6g的溴丙烷,加入3.2g的碳酸钾,在55℃下反应6小时,过滤,滤液于0℃放置析晶,过滤、抽干、真空干燥,得到淡黄色固体6.9g,将所述粗产品在60~80℃下热溶于甲苯溶剂中,过滤,冷却析晶过滤得到6.1g精品。

3.一种药物组合物,包含权利要求1所述的式I化合物,和一种或多种药学上可接受的载体或赋型剂。

4.一种权利要求1所述的式I化合物或权利要求3所述的药物组合物用于制备彩超引导下对臂丛神经麻醉的麻醉剂的用途。

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