[发明专利]一种具有降尿酸活性的五乙酰栀子苷环己酰胺及其制备方法、应用

权利要求书

1.一种五乙酰栀子苷环己酰胺，其特征在于，所述化合物的分子结构为：

。

2.一种如权利要求1所述的五乙酰栀子苷环己酰胺的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

（1）称取栀子苷溶解于NaOH溶液中，进行水解反应，TLC追踪反应进程，反应结束后将反应液蒸干得到栀子酸；

（2）将得到栀子酸与三乙胺混合后稳定一段时间，然后缓慢滴加乙酸酐，滴加完毕后常温下进行反应，TLC追踪反应进程，反应结束后萃取反应液，合并有机相，蒸干得到五乙酰栀子酸；

（3）将得到的五乙酰栀子酸溶解于二氯甲烷，放置在冰水浴中，加入N,N-二甲基甲酰胺DMF后稳定一段时间，然后缓慢滴加草酰氯溶液，冰水浴下进行反应，反应结束后蒸去溶剂和多余的草酰氯，得到五乙酰栀子苷酰氯；

（4）将得到的五乙酰栀子苷酰氯溶解在二氯甲烷中，加入三乙胺后稳定一段时间，然后缓慢滴加环己胺溶液，滴加完毕后常温下继续反应，TLC追踪反应进程，反应结束后洗涤反应液，蒸干，过硅胶柱得到五乙酰栀子苷环己酰胺。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤（1）中，所述栀子苷和NaOH溶液的料液比为1mmol：4mL；所述NaOH溶液的质量分数为6%；所述水解反应的温度为60℃，反应时间为2h。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤（1）中，所述TLC追踪选用的展开剂为V_乙醇：V_甲醇=5:1。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤（2）中，所述栀子酸，三乙胺，乙酸酐的摩尔比为1：1.1：1.2；所述稳定的时间为15min，所述反应的时间为2.5h。

6.根据权利要求2或5所述的制备方法，其特征在于，步骤（2）中，所述TLC追踪选用的展开剂为V_石油醚：V_乙酸乙酯=1:1，1滴甲酸。

7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤（3）中，所述五乙酰栀子酸，二氯甲烷，DMF，草酰氯的比例为1mmol：5mL ：0.5mL：1.5mmol；所述稳定的时间为15min，所述反应的时间为2h。

8.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤（4）中，所述五乙酰栀子苷酰氯，二氯甲烷，三乙胺，环己胺的比例为1mmol：5mL：1.1mmol：1.5mmol；所述稳定的时间为15min，所述反应的时间为3h。

9.根据权利要求2或8所述的制备方法，其特征在于，步骤（4）中，所述TLC追踪选用的展开剂为V_石油醚：V_乙酸乙酯=2:1。

10.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤（4）中，所述过硅胶柱选用的洗脱剂为V_石油醚：V_乙酸乙酯=10:1~1:1。