[发明专利]一种倍半萜内酯类化合物及其制备方法和在制备防治鼻咽癌的药物中的应用有效
申请号: | 201910773503.5 | 申请日: | 2019-08-21 |
公开(公告)号: | CN110563679B | 公开(公告)日: | 2021-07-13 |
发明(设计)人: | 顾琼;程燕芳;尹智勇;徐峻 | 申请(专利权)人: | 中山大学 |
主分类号: | C07D307/93 | 分类号: | C07D307/93;C07D405/12;C07D417/12;C07D409/12;A61K31/365;A61K31/443;A61K31/4436;A61K31/4709;A61K31/498;A61P35/00 |
代理公司: | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人: | 陈娟 |
地址: | 510275 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 倍半萜 内酯 化合物 及其 制备 方法 防治 鼻咽癌 药物 中的 应用 | ||
1.一种倍半萜内酯类化合物,其特征在于,其结构式如式(I)所示:
其中,R为如下结构式中的一种:
2.一种权利要求1所述倍半萜内酯类化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将麦角内酯Ergolide脱酯基成醇后,与酸类化合物RCOOH反应即得所述倍半萜内酯类化合物。
3.根据权利要求2所述制备方法,其特征在于,麦角内酯Ergolide通过如下过程制备得到:将旋覆花干燥花序用乙醇水溶液浸提,减压浓缩得粗提物;将粗提物混悬,萃取,减压浓缩,过色谱柱洗脱,层析后即得所述麦角内酯Ergolide。
4.根据权利要求2所述制备方法,其特征在于,所述麦角内酯Ergolide通过如下过程制备得到:将旋覆花干燥花序用85~98%乙醇水溶液,在室温下浸提3次,每次48小时,将提取液减压浓缩得粗提物;将粗提物混悬于水中,用乙酸乙酯萃取,减压浓缩得乙酸乙酯部位,经100~200目的硅胶柱色谱,然后用石油醚/乙酸乙酯按照梯度洗脱,梯度洗脱中石油醚/乙酸乙酯的体积比依次为9:1,8:2,2:1,1:2,0:1,然后反复柱即得所述麦角内酯Ergolide。
5.权利要求1所述倍半萜内酯类化合物在制备防治鼻咽癌的药物中的应用。
6.一种用于防治鼻咽癌的药物,其特征在于,所述药物中含有权利要求1所述倍半萜内酯类化合物。
7.根据权利要求6所述药物,其特征在于,所述药物中还含有药学上可接受的载体或辅料。
8.根据权利要求7所述药物,其特征在于,所述药物中倍半萜内酯类化合物或药学上可接受的载体或辅料的质量分数为0.1~99%。
9.根据权利要求6所述药物,其特征在于,所述药物的剂型为注射液、粉针剂、片剂或胶囊。
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