[发明专利]一种苯并杂卓生物碱类化合物及其制备方法与应用

说明书

本发明公开了一种苯并杂卓生物碱类化合物及其制备方法与应用。所述的苯并杂卓生物碱类化合物是从星毛唐松草中分离得到，命名为5,6‑二氢‑8‑羟基‑9‑甲氧基‑2‑甲基‑11H‑吡咯并[2,1‑b][3]苯并杂卓‑11‑酮，英文名为：5,6‑dihydro‑8‑hydroxy‑9‑methoxy‑2‑methyl‑11H‑yrrolo[2,1‑b][3]benzazepin‑11‑one其分子式为C₁₅H₁₅NO₃，为棕红色胶状物，具有下述结构式：。制备方法包括浸膏提取、硅胶柱层析和高压液相色谱分离纯化步骤。应用为所述的苯并杂卓生物碱类化合物在制备防治烟草花叶病药物中的应用。

技术领域

本发明属于植物化学技术领域，具体涉及一种苯并杂卓生物碱类化合物及其制备方法与应用。

背景技术

唐松草属(拉丁学名：Thalictrum L.)属于毛茛科多年生草本植物。该属植物全球约有200种，其中中国约有67种，多数分布于西南部。在全世界约200种唐松草属植物中，有化学成分报道的该属植物有90余种，主要活性成分有生物碱、皂甙、黄酮等类型。超过43种的该属植物在中国有民间药用记载。星毛唐松草（拉丁名：Thalictrum cirrhosum H.Lev.），是一种唐松草属草本植物，其主要分布在我国云南昆明至大理一带海拔2200-2400米间山地沟旁灌丛中或山坡上。该植物全草可入药，可用于治疗黄疸、肝炎、消化道炎症、过敏等症状。前期研究表明星毛唐松草富含生物碱类活性成分。为了持续推进云南特色药用植物资源的开发利用，从星毛唐松草中发现更多的活性化学成分，本研究对产自云南大理的星毛唐松草全草进行了化学成分研究，并从中分离到一个新的苯并杂卓生物碱类化合物。该化合物至今尚未见到相关报道，值得一提的是该化合物具有显著的抗烟草花叶病病毒活性。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种苯并杂卓生物碱类化合物；第二目的在于提供所述的苯并杂卓生物碱类化合物的制备方法；第三目的在于提供所述的苯并杂卓生物碱类化合物的应用。

本发明的第一目的是这样实现的，所述的苯并杂卓生物碱类化合物是从星毛唐松草中分离得到，命名为5,6-二氢-8-羟基-9-甲氧基-2-甲基-11H-吡咯并[2,1-b][3]苯并杂卓-11-酮，英文名为：5,6-dihydro-8-hydroxy-9-methoxy-2-methyl- 11H- yrrolo[2,1-b][3]benzazepin-11-one其分子式为C₁₅H₁₅NO₃，为棕红色胶状物，具有下述结构式：

。

本发明的第二目的是这样实现的，是以星毛唐松草为原料，经浸膏提取、硅胶柱层析和高压液相色谱分离纯化步骤，具体包括：

A、浸膏提取：将星毛唐松草的全草粉碎，用95%乙醇回流提取2~3次，每次35~80min，合并提取液浓缩得到物料a，物料a中加入酒石酸溶液稀释得到物料b，物料b采用乙酸乙酯萃取1~3次，收集水相得到物料c，物料c用碳酸钠饱和，再次用乙酸乙酯萃取1~3次，合并萃取的乙酸乙酯相，减压浓缩得到浸膏d；

B、硅胶柱层析：浸膏d用浸膏d重量3~10倍量的150~200目硅胶干法装柱进行硅胶柱层析，以体积配比为20：1~0:1的三氯甲烷-丙酮溶液进行梯度洗脱，收集梯度洗脱液、浓缩，合并相同的部分；

C、高压液相色谱分离：B步骤洗脱液的8:2部分经反相C₁₈中压液相色谱分离纯化，所得36.5min的色谱峰对应的洗脱液，进一步经高压液相色谱分离纯化得到目标物苯并杂卓生物碱类化合物。