[发明专利]一种索菲布韦中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201910779465.4 | 申请日： | 2019-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN112409267A | 公开（公告）日： | 2021-02-26 |
| 发明（设计）人： | 徐春涛;陈本顺;叶金星;石利平;张维冰;漆志文;张凌怡;何义;仲召亮;庞小召 | 申请（专利权）人： | 江苏阿尔法药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/47 | 分类号： | C07D239/47;C07H19/073;C07H1/00 |
| 代理公司： | 南京思拓知识产权代理事务所(普通合伙) 32288 | 代理人： | 吕鹏涛 |
| 地址： | 223800 江苏省宿迁市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 索菲布韦 中间体 制备 方法 | ||
1.一种索菲布韦中间体的制备方法，其特征在于，N4-苯甲酰胞嘧啶在催化剂4-二甲氨基吡啶或三乙胺的作用下与苯甲酸酐于0～50℃下进行化学反应4～16小时，制备式(I)所示的中间体，具体如下所示：
2.根据权利要求1所述的索菲布韦中间体的制备方法，其特征在于，进行化学反应的温度为0～20℃；优选为0～10℃。
3.根据权利要求1所述的索菲布韦中间体的制备方法，其特征在于，N4-苯甲酰胞嘧啶与苯甲酸酐的摩尔比为1:1.0～1:2.0。
4.根据权利要求3所述的索菲布韦中间体的制备方法，其特征在于，N4-苯甲酰胞嘧啶与苯甲酸酐的摩尔比为1:1.0～1:1.5。
5.根据权利要求1所述的索菲布韦中间体的制备方法，其特征在于，催化剂的质量为N4-苯甲酰胞嘧啶的质量的1％～20％。
6.根据权利要求1所述的索菲布韦中间体的制备方法，其特征在于，催化剂的质量为N4-苯甲酰胞嘧啶的质量的1％～10％；优选为1％～5％。
7.根据权利要求1所述的索菲布韦中间体的制备方法，其特征在于，所述催化剂为4-二甲氨基吡啶。
8.根据权利要求1所述的索菲布韦中间体的制备方法，其特征在于，进行化学反应时采用的溶剂为苯、甲苯、二氯甲烷、二氯乙烷或四氢呋喃中的一种或几种；优选为甲苯或二氯乙烷。
9.根据权利要求1所述的索菲布韦中间体的制备方法，其特征在于，进行化学反应的时间为6～8小时。
10.根据权利要求1所述的索菲布韦中间体的制备方法，其特征在于，化学反应完成后分离出有机相与甲苯混合，进行搅拌析晶，再过滤得到式(I)所示的中间体精品。
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