[发明专利]二氢青蒿素衍生物在制备抗血管生成药物中的应用

权利要求书

1.式I所示的二氢青蒿素衍生物或其消旋体、立体异构体、互变异构体、氮氧化物、药学上可接受的盐在制备抗血管生成药物中的应用：

式I中，n为1或2；

Y为-NR₁R₂、

R₁和R₂独立地为H、C1-C3烷基或C1-C3羟烷基；

R₃为H、C1-C3烷基、C1-C3羟烷基、取代或未取代苯基、叔丁氧羰基、苄氧羰基或脂肪酰基；所述苯基上的取代基为一个或多个，独立选自卤素、羟基、氨基或C1-C3烷基；

R₄和R₅独立地为H或C1-C3烷基；

R₆和R₇独立地为H、氨基、羟基或C1-C3烷基；

R₈为H、C1-C3烷基、C1-C3烷硫基、取代或未取代苯基；所述苯基上的取代基为一个或多个，独立选自卤素、羟基、氨基或C1-C3烷基。

2.如权利要求1所述的应用，其特征在于：式I中，

R₁和R₂独立地为H、C1-C2烷基或C1-C2羟烷基；

R₃为H、C1-C2烷基、C1-C2羟烷基、取代或未取代苯基、叔丁氧羰基、苄氧羰基或烷酰基；

所述苯基上的取代基为一个或多个，独立选自卤素、羟基、氨基或C1-C2烷基；

R₄和R₅独立地为H或C1-C2烷基；

R₆和R₇独立地为H、氨基、羟基或C1-C2烷基；

R₈为H、C1-C2烷基、C1-C2烷硫基、取代或未取代苯基；所述苯基上的取代基为一个或多个，独立选自卤素、羟基、氨基或C1-C2烷基。

3.如权利要求2所述的应用，其特征在于：式I中，

R₁和R₂独立地为H、C1-C2烷基或C1-C2羟烷基；

R₃为H、C1-C2烷基、C1-C2羟烷基、苯基、叔丁氧羰基、苄氧羰基或乙酰基；

R₄和R₅独立地为H或C1-C2烷基；

R₆和R₇独立地为H、氨基、羟基或C1-C2烷基；

R₈为H、C1-C2烷基、C1-C2烷硫基或苯基。

4.如权利要求3所述的应用，其特征在于：式I中，

R₁和R₂独立地为H、甲基、乙基或羟乙基；

R₃为H、甲基、羟乙基、苯基或叔丁氧羰基；

R₄和R₅独立地为H或甲基；

R₆和R₇独立地为H或氨基；

R₈为H、甲基、甲硫基或苯基。

5.如权利要求4所述的应用，其特征在于：式I所示的二氢青蒿素衍生物为以下化合物中的任一种：

6.如权利要求5所述的应用，其特征在于：式I所示的二氢青蒿素衍生物为以下化合物中的任一种：1c,2a-4,2a-5,2b-1,4b-6,4b-8,5b-6。