[发明专利]包覆维生素D和维生素K的纳米囊泡制剂及其应用

说明书

本发明提供一种包覆维生素D和维生素K的纳米囊泡制剂及其应用，以质量份数计，包括维生素D 1～3份、维生素K 3～7份、囊泡辅料30～100份。所述纳米囊泡制剂制备过程：将囊泡辅料、维生素D和维生素K溶于溶剂后经分散均匀得到囊泡溶液。本发明通过采用囊泡包裹技术将维生素D和维生素K包覆制备纳米囊泡制剂，可实现将维生素D和维生素K直接输送到血液中，相较于传统口服制剂可至少提高几十倍药效。为骨关节炎研究提供了新的方法，为治疗、预防骨关节炎提供一种创新性手段。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种包覆维生素D和维生素K的纳米囊泡制剂及其应用；尤其是涉及包覆维生素D和维生素K的纳米囊泡制剂以及该纳米囊泡制剂制备用于治疗骨关节炎的药物的用途。

背景技术

骨关节炎是最为常见的关节炎，最常见于膝关节。其可导致疼痛和残疾，严重影响人们的工作能力和生活质量。据世界卫生组织估计，全球范围内60岁以上人群症状性骨关节炎的患病率男性为9.6％，女性为18％。2010年全球约有膝骨关节炎患者2.51亿人，占总人口的3.6％。由于人类平均寿命的增加及肥胖人群的增多，骨关节炎的发病率仍将进一步增加。骨关节炎经济负担巨大，其费用约占美国、英国、法国、加拿大、澳大利亚等发达国家国民生产总值的1-2.5％。然而目前尚未有可以改善骨关节炎病情的治疗方法和药物。

维生素D和维生素K联合使用时可显著发挥骨关节炎保护作用。众所周知，维生素D与钙的吸收有密切的关系。维生素D的最主要的作用是维持血液中钙的动态平衡。维生素D在体内转化为活性维生素D后能与钙离子络合，从而增加钙的吸收，提高血液中钙的浓度。而维生素K则能活化一种称为骨钙蛋白的维生素K依赖蛋白。骨钙蛋白能将钙结合进骨基质中，同时防止钙沉积在动脉血管壁。维生素D和K的协同作用就是维生素D能促进消化道中的钙吸收进入血液循环，而维生素K则可以有效地将钙定向导入并固定在骨骼中而不是沉淀于血管壁上。

维生素D和维生素K联合使用时可显著发挥骨关节炎保护作用。众所周知，维生素D与钙的吸收有密切的关系。维生素D的最主要的作用是维持血液中钙的动态平衡。维生素D在体内转化为活性维生素D后能与钙离子络合，从而增加钙的吸收，提高血液中钙的浓度。而维生素K则能活化一种称为骨钙蛋白的维生素K依赖蛋白。骨钙蛋白能将钙结合进骨基质中，同时防止钙沉积在动脉血管壁。维生素D和K的协同作用就是维生素D能促进消化道中的钙吸收进入血液循环，而维生素K则可以有效地将钙定向导入并固定在骨骼中而不是沉淀于血管壁上。

维生素D和维生素K的复方制剂主要是制成普通胶囊和片剂，然而由于维生素D和维生素K均为脂溶性，其难以进入血液循环，故生物利用度较低。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明提供一种包覆维生素D和维生素K的纳米囊泡制剂及其应用，通过采用囊泡包裹技术将维生素D和维生素K包覆制备纳米囊泡制剂，可实现将维生素D和维生素K直接输送到血液中，相较于传统口服制剂可至少提高几十倍药效。

为解决上述问题，一方面，本发明在于提供一种包覆维生素D和维生素K的纳米囊泡制剂，以质量份数计，包括维生素D 1～3份、维生素K 3～7份、囊泡辅料30～100份。

进一步地，所述维生素D包括维生素D₂和维生素D₃。优选维生素D₃。

进一步地，所述维生素K可以是维生素K₁和维生素K₂中的甲萘醌-4、甲萘醌-7、甲萘醌-8、甲萘醌-9和甲萘醌-10，优选甲萘醌-7。