[发明专利]一种含苯基噻唑结构的二苯乙烯类似物及其合成方法和应用

说明书

本发明公开了一种含苯基噻唑结构的二苯乙烯类似物及其合成方法和应用，所述含苯基噻唑结构的二苯乙烯类似物的结构式如式（I）所示；式（I）中，苯环上的H被取代基R单取代或多取代；n为1~5的整数，优选为1~2的整数，n表示苯环上取代基R的个数；n=1时，表示苯环上的H被取代基R单取代；n=2~5时，表示苯环上的H被取代基R多取代，不同取代位置上的取代基R相同或者不同；所述取代基R为C1~C8烷基、C1~C8卤代烷基、C1~C3烷氧基、卤素、硝基或氰基。本发明提供了一类新型的含苯基噻唑结构的二苯乙烯类似物，该类化合物的制备方法简单，且表现出一定的抗肿瘤活性。

技术领域

本发明涉及一种含苯基噻唑结构的二苯乙烯类似物及其合成方法和应用。

背景技术

据文献报道，二苯乙烯类化合物广泛存在于树豆叶(热带亚热带植物学报,2019,27(01):115-120)、山橿(中医学报,2015,30(07):1010-1013)、虎杖(中国现代中药,2017,19(12):1688-1691)、菝葜(中国中药杂志,2016,41(03):446-450)等多种植物中。二苯乙烯类化合物具有广泛的生物活性，在医药领域具有诸如抗肿瘤(J.Agr.Food Chem.,2019,67(17):4709-4717、第四军医大学学报,2008,29(23):2141-2143、肿瘤,2009,29(01):26-30)、抗动脉粥样硬化(J.Agric.Food Chem.,2019,67(14):3909-3918)、降血压(Microvasc.Res.,2019,123:42-29)、抗氧化(J.Biol.Chem.,2001,276(25):22586-22594)、抗炎(J.Agric.Food Chem.,2017,65(51):11179-11191)等活性；在农药领域具有抗真菌(Plant Dis.,2019,103(7):1674-1684)、杀虫(J.Pest.Sci.,2018,91(2):897-906)、杀藻(J.Agric.Food Chem.,2008,56:9140-9145)等活性。本申请人的前期研究表明，二苯乙烯类化合物还具有杀蚊(Chem.Biodivers.,2016,13,1165-1177)等活性。

噻唑类化合物因为具有独特的芳杂环结构而具有良好的生物活性和药理活性，例如抗癌(Eur.J.Med.Chem.,2015,92(6):866-875)、抗炎(C omput.Biol.Chem.,2016,61:86-96)、抗菌(Bioorg.Med.Chem.Lett.,2012,22(24):7719-7725、J.Antibiot.,2014,68(4):259-66、Drug Metab.Pharmacok.,2017,1(32):S96)、抗氧化(ChemistrySelect,2019,4(19):5570-5576)等医药活性；以及除草(有机化学,2009,29(6):924-928)、杀菌(J.Enzym.Inhib.Med.CH.,2019,34(1):898-908)、杀虫(J.Agric.Food Chem,2011,59(9):2932–2937)等农药活性。本申请人在前期工作中，设计合成了一类含氟苯基噻唑丙烯腈类化合物(有机化学,2009,29(12):2000-2004；农药学学报,2010,12(4):463-467)，实验证明具有较好的杀虫和杀菌活性。

鉴于二苯乙烯类化合物和噻唑杂环类化合物均具有良好的生物活性，但是现有技术中并未有文献公开含苯基噻唑结构的二苯乙烯类似物的化学结构，且对含苯基噻唑结构的二苯乙烯类似物的生物活性未见报道。

发明内容

为了解决现有技术存在的上述技术问题，本发明的目的在于提供一种含苯基噻唑结构的二苯乙烯类似物及其合成方法和应用，该类含苯基噻唑结构的二苯乙烯类似物的制备方法简单，且含苯基噻唑结构的二苯乙烯类似物表现出一定的抗肿瘤活性。

所述的一种含苯基噻唑结构的二苯乙烯类似物，其特征在于其结构式如式(I)所示；