[发明专利]一种2-(1-金刚烷甲酰胺基)乙基甲酸酯类化合物作为杀菌剂的应用

说明书

本发明公开了一种2‑(1‑金刚烷甲酰胺基)乙基甲酸酯类化合物作为杀菌剂的应用，所述2‑(1‑金刚烷甲酰胺基)乙基甲酸酯类化合物的结构如式（Ⅰ）所示：式（Ⅰ）中，R为苯基、取代苯基或取代吡啶基；所述取代苯基的苯环上的H或取代吡啶基的吡啶环上的H被取代基单取代或多取代，所述单取代或多取代的取代基各自独立地选自C1~C5的烷基、C1~C3的烷氧基、硝基、C1~C5卤代烷基或卤素。本发明的2‑(1‑金刚烷甲酰胺基)乙基甲酸酯类化合物，特别对于番茄早疫病菌、小麦赤霉病菌、油菜菌核病菌以及黄瓜灰霉病菌等真菌有较好的抑制效果。

技术领域

本发明涉及一种2-(1-金刚烷甲酰胺基)乙基甲酸酯类化合物作为杀菌剂的应用。

背景技术

金刚烷具有独特的化学性质和物理性质，可以应用在农药(化学试剂,2016,38(03):224-230)、医药(Chemical Reviews,2013,113(5):3516-3604)、光电材料(Tetrahedron,2013,69(48):10357-10360)等多个领域中。据文献报道，金刚烷衍生物具有杀菌(Journal of Organic Chemistry,1999,64(24):8916-8921、有机化学,2014,34(12):2543-2550)、杀虫(Chinese Journal of Chemistry,2011,31(4):486-489)、除草(含能材料,2017,25(01):76-85、精细化工信息,1986(10):11-14)等农药活性，已引起农药研发者越来越多的关注。此外，金刚烷通常被认为能提供特殊的亲脂性，因此金刚烷结构的引入可增强化合物的亲脂性和稳定性，从而改善化合物的代谢动力学。

酰胺类化合物具有广谱生物活性，其已在农药和医药等领域中广泛应用。在农药领域，酰胺类化合物具有杀菌(有机化学,2003,23(10):1131-1134)、杀虫(ChineseChemical Letters,2013,24:673-676)、除草(有机化学,2013,33(12):2538-2544)以及抗病毒(应用化学.2012,29(7):762-768)等生物活性。同时，酯类化合物也因为具有良好的杀虫(Chemosphere,2013,90(11):2705-2713)、杀菌(农药,2009,48(2):150-152、应用化学,2001(08):640-642)、除草(Chem Industry Engin Prog,2002,21(3):169-171,185、粮食与油脂,2010(7):41-43)等农药活性，从而引起人们的广泛关注。许多商品化农药结构中均含有酯基结构，比如拟除虫菊酯类杀虫剂乙氰菊酯、氟氯氰菊酯；杀菌剂酞菌酯、精呋霜灵；除草剂氟丙菊酯、氟丙嘧草酯等。

鉴于金刚烷类衍生物、酰胺以及酯类化合物均具有良好的农药活性，为了发现潜在的农药先导化合物，本发明利用活性亚结构拼接的方法将金刚烷、酰胺以及酯基三种结构相拼接，设计合成了系列2-(1-金刚烷甲酰胺基)乙基甲酸酯类化合物，并旨在发现其新的农药活性。

本发明设计并合成的系列2-(1-金刚烷甲酰胺基)乙基甲酸酯类化合物，其结构以及生物活性研究均未见有文献报道。

发明内容

为了解决现有技术存在的上述技术问题，本发明的目的在于提供一种2-(1-金刚烷甲酰胺基)乙基甲酸酯类化合物作为杀菌剂的应用。

所述的一种2-(1-金刚烷甲酰胺基)乙基甲酸酯类化合物作为杀菌剂的应用，其特征在于所述2-(1-金刚烷甲酰胺基)乙基甲酸酯类化合物的结构如式(Ⅰ)所示：

式(Ⅰ)中，R为苯基、取代苯基或取代吡啶基；所述取代苯基的苯环上的H或取代吡啶基的吡啶环上的H被取代基单取代或多取代，所述单取代或多取代的取代基各自独立地选自C1～C5的烷基、C1～C3的烷氧基、硝基、C1～C5卤代烷基或卤素。