[发明专利]乌帕替尼中间体化合物的晶体及其制备方法在审
| 申请号： | 201910794793.1 | 申请日： | 2019-08-23 |
| 公开（公告）号： | CN112409362A | 公开（公告）日： | 2021-02-26 |
| 发明（设计）人： | 李丕旭;王鹏;程文;蒋强华;魏强 | 申请（专利权）人： | 苏州鹏旭医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/14 | 分类号： | C07D487/14;C07C51/41;C07C55/07 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215200 江苏省苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 乌帕替尼 中间体 化合物 晶体 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.式I化合物的草酸盐及其相应的水合物：
。
2.根据权利要求1所述式I化合物草酸盐为结晶形式。
3.根据权利要求2所述式I化合物草酸盐结晶形式，其中一个晶型C，其特征在于，X射线粉末衍射图在2theta值为9.3°±0.2°，22.6°±0.2°，25.4°±0.2°处具有特征峰。
4.式I化合物晶体A，其特征在于，X射线粉末衍射图在2theta值为5.3°±0.2°，18.2°±0.2°，19.8°±0.2°处具有特征峰，
。
5.式II化合物晶体B，其特征在于，X射线粉末衍射图在2theta值为9.5°±0.2°，16.4°±0.2°，23.7°±0.2°处具有特征峰，
。
6.一种式I化合物草酸盐的制备方法，其特征在于将式I化合物与草酸置于水、醇类或/和酯类或其混合溶剂中，通过降温或/和搅拌的方法，得到式I化合物的相应草酸盐晶型C。
7.一种式I化合物晶型A制备方法，其特征在于将式I化合物置于酯类溶剂中，通过降温或/和搅拌或加入反溶剂的方法，得到式I化合物的晶型A。
8.一种式II化合物晶型B制备方法，其特征在于将式II化合物置于醇类溶剂中，通过降温或/和搅拌的方法，得到式II化合物的晶型B。
9.根据权利要求1~8所述的化合物，其特征在于，所述的盐型、晶型用于JAK1抑制剂药物乌帕替尼药物及中间体的合成用途。
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