[发明专利]6-氨基甲基-1,1-二氧-1,2-苯并噻唑-3-酮的合成方法

权利要求书

1.一种6-氨基甲基-1,1-二氧-1,2-苯并噻唑-3-酮的合成方法，包括步骤：

合成化合物6：以2-(4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮和氯磺酸为原料，发生取代反应合成化合物6，该化合物6为2-(3-磺酸基-4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮；

合成化合物5：以所述化合物6和三氯氧磷为原料，在碱性物质的作用下，于0℃～80℃合成化合物5，该化合物5为2-(3-氯磺酰基-4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮；

合成化合物4：以所述化合物5和氨水为原料于40℃～100℃合成化合物4，该化合物4为2-(3-氨基磺酰基-4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮；

合成化合物3：以所述化合物4和氧化剂为原料，在催化剂的作用下于0℃～120℃合成化合物3，该化合物3为2-(1,1-二氧-1,2-苯并噻唑-3-酮-6-基甲基)-1H-异吲哚-1,3-二酮；

合成目标化合物：以所述化合物3和水合肼为原料在0℃～100℃合成6-氨基甲基-1,1-二氧-1,2-苯并噻唑-3-酮。

2.根据权利要求1所述的6-氨基甲基-1,1-二氧-1,2-苯并噻唑-3-酮的合成方法，其特征在于，所述目标化合物的合成方法包括：所述化合物3和水合肼在第一溶剂中于0℃～100℃的温度下反应1～3 h，得到所述目标化合物6-氨基甲基-1,1-二氧-1,2-苯并噻唑-3-酮，其中，所述化合物3与所述水合肼的摩尔比为1 : 1～3。

3.根据权利要求2所述的6-氨基甲基-1,1-二氧-1,2-苯并噻唑-3-酮的合成方法，其特征在于，所述第一溶剂为二氯乙烷、二氯甲烷、三氯甲烷、丙酮、四氢呋喃或N,N-二甲基甲酰胺。

4.根据权利要求1或2或3所述的6-氨基甲基-1,1-二氧-1,2-苯并噻唑-3-酮的合成方法，其特征在于，所述化合物3的合成方法包括：所述化合物4、所述氧化剂、消泡剂和五氧化二钒催化剂于第二溶剂中，在0℃～120℃反应1～3 h，得到所述化合物3，其中，所述化合物4、所述氧化剂和五氧化二钒的摩尔比为1 : 0.5～3 : 0.2～0.5。

5.根据权利要求4所述的6-氨基甲基-1,1-二氧-1,2-苯并噻唑-3-酮的合成方法，其特征在于，所述氧化剂为重铬酸钾、高锰酸钾或两者的组合，所述消泡剂为乳化硅油、高碳醇脂肪酸酯复合物、聚氧乙烯聚氧丙烯季戊四醇醚、聚氧乙烯聚氧丙醇胺醚、聚氧丙烯甘油醚和聚氧丙烯聚氧乙烯甘油醚、聚二甲基硅氧烷，所述第二溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜、吡啶、N-甲基吡咯烷酮、二氯乙烷和三氯甲烷中的一种或几种。

6.根据权利要求1所述的6-氨基甲基-1,1-二氧-1,2-苯并噻唑-3-酮的合成方法，其特征在于，所述化合物4的合成方法包括：所述化合物5和过量氨水溶解于四氢呋喃中，在40℃～100℃反应1～3 h，制得所述化合物4。

7.根据权利要求1所述的6-氨基甲基-1,1-二氧-1,2-苯并噻唑-3-酮的合成方法，其特征在于，所述化合物5的合成方法包括：所述化合物6、三氯氧磷和碱性物质于第三溶剂中，在0℃～80℃反应1～3 h，制得所述化合物5，其中，所述化合物6、三氯氧磷和所述碱性物质的摩尔比为1 : 0.33～1 : 1～3。

8.根据权利要求7所述的6-氨基甲基-1,1-二氧-1,2-苯并噻唑-3-酮的合成方法，其特征在于，所述第三溶剂为三氯甲烷、二氯乙烷或丙酮，所述碱性物质为碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、三乙胺、氢氧化钠或氢氧化钾。