[发明专利]2-(4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮衍生物及其合成方法

权利要求书

1.一种2-(4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮衍生物，其特征在于：结构式为其中，所述结构式中的基团R₁为羟基、氯基或氨基。

2.一种2-(4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮衍生物的合成方法，包括步骤：以2-(4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮和氯磺酸为原料发生取代反应合成中间体4，该中间体4为2-(3-磺酸基-4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮。

3.根据权利要求2所述的2-(4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述合成中间体4的步骤包括：2-(4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮和氯磺酸于0℃～100℃在第一溶剂中反应，得到所述中间体4，其中，2-(4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮和氯磺酸的摩尔比为1:(1～3)。

4.根据权利要求3所述的2-(4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述第一溶剂为二氯乙烷或者氯仿。

5.根据权利要求2或3或4所述的2-(4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮衍生物的合成方法，其特征在于，2-(4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮的合成方法包括：以甲基苄氯和邻苯二甲酰亚胺为原料，在碱性催化剂和相转移催化剂的作用下合成2-(4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮。

6.根据权利要求5所述的2-(4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述碱性催化剂为碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、三乙胺、氢氧化钠或氢氧化钾，所述相转移催化剂为苄基三乙基氯化铵、四丁基溴化铵、四丁基氯化铵、四丁基硫酸氢铵、三辛基甲基氯化铵、十二烷基三甲基氯化铵、十四烷基三甲基氯化铵或三丁胺。

7.根据权利要求2所述的2-(4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮衍生物的合成方法，其特征在于，还包括：所述中间体4、三氯氧磷和碱性物质于第三溶剂中，在0℃～80℃反应1～3h，制得中间体5，该中间体5为2-(3-氯磺酰基-4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮(中间体5)；其中，所述中间体4、三氯氧磷和所述碱性物质的摩尔比为1:0.33～1:1～3。

8.根据权利要求7所述的2-(4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述第三溶剂为三氯甲烷、二氯乙烷或丙酮。

9.根据权利要求8所述的2-(4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述碱性物质为碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、三乙胺、氢氧化钠或氢氧化钾。

10.根据权利要求7或8或9所述的2-(4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮衍生物的合成方法，其特征在于，还包括：所述中间体5和过量氨水在40℃～100℃反应1～3h，制得中间体6，该中间体6为2-(3-氨基磺酰基-4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮。

11.根据权利要求2或3或4所述的2-(4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮衍生物的合成方法，其特征在于，还包括：将所述中间体4溶解于甲醇中，并加入0.3～1当量的碘化铵，然后通入过量的氨气，在0～50℃条件下电解反应1～5h，得到中间体6，该中间体6为2-(3-氨基磺酰基-4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮。