[发明专利]一种PH敏感的载阿霉素PLGA微球的制备方法在审
| 申请号： | 201910804158.7 | 申请日： | 2019-08-28 |
| 公开（公告）号： | CN110731951A | 公开（公告）日： | 2020-01-31 |
| 发明（设计）人： | 王汉杰;马宁;常津 | 申请（专利权）人： | 天津大学 |
| 主分类号： | A61K9/50 | 分类号： | A61K9/50;A61K31/704;A61K47/34;A61K49/22;A61P35/00 |
| 代理公司： | 12201 天津市北洋有限责任专利代理事务所 | 代理人： | 程小艳 |
| 地址： | 300072*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 肿瘤组织 肿瘤治疗药物 超声造影 功能验证 临床意义 乳化溶剂 微球结构 药物释放 正常组织 阿霉素 酸环境 靶向 超声 挥发 空化 微球 制备 渗漏 滞留 肿瘤 合成 诊断 治疗 | ||
1.一种PH敏感的载阿霉素PLGA微球的制备方法，其特征在于：采用复乳化溶剂挥发法进行制备，步骤如下：
a)配制25mg/ml的PLGA溶液；
b)配置5％PVA溶液；
c)配置NaHCO3/DOX混合溶液；
d)取0.5-1mlNaHCO3/DOX混合溶液为内水相，1-3ml的PLGA溶液为油相混合，冰浴条件下使用超声发生器超声2-8min，得到W1/O型初乳；
e)向W1/O初乳中加入6-10ml，5％PVA溶液作为外水相，混合均匀，冰浴条件下使用超声发生器超声2-6min，得到W1/O/W2型复乳；
f)将W1/O/W2型复乳置于磁力搅拌器，常温下搅拌过夜，使有机溶剂挥发，微球固化成型；
g)8000rpm离心5min后，弃上清即得到NaHCO3@DOX PLGA微球。
2.根据权利要求1所述的一种PH敏感的载阿霉素PLGA微球的制备方法，其特征在于：所述步骤a)具体：称取PLGA(75：25)0.5g，按1：1的体积比分别加入10ml二氯甲烷和丙酮溶解，4℃保存备用。
3.根据权利要求1所述的一种PH敏感的载阿霉素PLGA微球的制备方法，其特征在于：所述步骤b)具体：称取PVA(MW 31000)2g，加入蒸馏水90℃加热溶解，定容至40ml保存备用。
4.根据权利要求1所述的一种PH敏感的载阿霉素PLGA微球的制备方法，其特征在于：所述步骤c)具体：称取NaHCO36.25-12.5mg，DOX 5mg溶解于5ml蒸馏水中，得到1.25-2.5mg/ml的NaHCO3以及1mg/ml的DOX溶液，4℃保存备用。
5.根据权利要求1所述的一种PH敏感的载阿霉素PLGA微球的制备方法，其特征在于：所述步骤g)用PBS重悬反复冲洗三次，保存于4℃冰箱。
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