[发明专利]一种特立帕肽缓释凝胶注射液及其制备方法

权利要求书

1.一种特立帕肽缓释凝胶注射液，其由以下成分制成：特立帕肽、pH缓冲组分、生物粘附材料、温度敏感型凝胶材料、pH调节剂以及溶剂；

所述温度敏感型凝胶材料选自温敏型泊洛沙姆和甘油的组合，生物粘附材料选自壳聚糖、透明质酸、纤维素类衍生物、聚丙烯酸或其组合；所述溶剂为水；

所述的温敏型泊洛沙姆选自泊洛沙姆407和泊洛沙姆188质量比为1-6:1或每100ml特立帕肽缓释凝胶注射液中包含16g以上泊洛沙姆407。

2.根据权利要求1所述的特立帕肽缓释凝胶注射液，所述的pH缓冲组分选自加入缓冲对及pH值调节剂后pH值在3.5-5.5之间的缓冲对。

3.根据权利要求2所述的特立帕肽缓释凝胶注射液，所述的pH缓冲组分选自冰醋酸和乙酸钠缓冲对，磷酸二氢钠和磷酸氢二钠，柠檬酸和柠檬酸钠，琥珀酸。

4.根据权利要求1-3任一项所述的特立帕肽缓释凝胶注射液，甘油的添加量为使其在凝胶注射液中的终浓度为50mg/ml-100mg/ml。

5.根据权利要求1-3任一项所述的特立帕肽缓释凝胶注射液，所述的pH调节剂选自磷酸、醋酸、柠檬酸、盐酸和氢氧化钠。

6.根据权利要求4所述的特立帕肽缓释凝胶注射液，所述的pH调节剂选自醋酸。

7.根据权利要求1-3任一项所述的特立帕肽缓释凝胶注射液，所述的pH缓冲液的pH值缓冲范围为3.5-5.0。

8.根据权利要求7所述的特立帕肽缓释凝胶注射液，所述特立帕肽缓释凝胶注射液的pH值为3.8-4.5。

9.根据权利要求1-8任一项所述的特立帕肽缓释凝胶注射液的制备方法，其包括以下步骤：

1)将特立帕肽原料药溶解于注射用水中，得到第一溶液；

2)以pH缓冲液溶解生物粘附材料，得到第二溶液；

3)将温度敏感型凝胶材料加入第二溶液中，搅拌溶解，控制搅拌温度在0-10℃，得到第三溶液；

4)将第一溶液和第三溶液混合均匀，混合温度在0-10℃，以pH调节剂调节pH值至3.5-5.5，用注射用水定容；

5)无菌条件下用0.22μm过滤器除菌过滤，控制过滤温度在0-15℃；

6)过滤除菌后的药液分装。

10.根据权利要求9所述的制备方法，其中无菌药液分装于西林瓶，预灌封注射器或卡式瓶中。

11.根据权利要求10所述的制备方法，其中无菌药液分装于预灌封注射器。