[发明专利]一种新颖倍半萜化合物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201910804442.4 申请日: 2019-08-28
公开(公告)号: CN110452248B 公开(公告)日: 2022-04-15
发明(设计)人: 熊亮;彭成;周勤梅;郭力;马川;蒙春旺 申请(专利权)人: 成都中医药大学
主分类号: C07D493/08 分类号: C07D493/08;A61K31/366;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/14;A61P21/00
代理公司: 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 代理人: 李高峡;张娟
地址: 610000 四川*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 一种 新颖 倍半萜 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.式Ⅱ所示化合物或其盐:

2.一种制备权利要求1所述化合物的方法,其特征在于:包括以下步骤:

a、取金钗石斛药材,用乙醇回流提取,减压浓缩得到浸膏;

b、取步骤a所得浸膏,加水混悬后,依次用石油醚、乙酸乙酯萃取,取水相,然后加入正丁醇萃取,取正丁醇相,浓缩得到正丁醇部位;

c、取步骤b所得正丁醇部位,采用大孔吸附树脂柱,依次以水、10%乙醇、30%乙醇、50%乙醇、70%乙醇、90%乙醇为洗脱剂进行梯度洗脱,得到30%乙醇时的洗脱液,经浓缩得到组分C1;

d、取步骤c所得组分C1上反相中压柱色谱,依次以甲醇:水=5:95、30:70、35:65、40:60、50:50、70:30、100:0的溶液为洗脱剂进行梯度洗脱,得到甲醇:水=35:65时的洗脱液,经浓缩得到组分C2;

e、取步骤d所得组分C2,经硅胶柱色谱,以二氯甲烷:甲醇=70:1、30:1、15:1、8:1、5:1、3:1、1:1的溶液为洗脱剂进行梯度洗脱,得到二氯甲烷:甲醇=5:1时的洗脱液,浓缩得到组分C3;

f、取步骤e所得组分C3,采用硅胶柱色谱柱,以二氯甲烷:丙酮=15:1、10:1、5:1、3:1、1:1的溶液为洗脱剂进行梯度洗脱,得到二氯甲烷:丙酮=3:1时的洗脱液C4;

g、取步骤f所得洗脱液C4,干燥得粗产物,经甲醇重结晶得到式Ⅱ所示化合物。

3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:

步骤a中,所述乙醇为95%乙醇,所述回流提取的时间为2小时;

步骤b中,所述水、石油醚、乙酸乙酯和正丁醇的加入量与金钗石斛药材的体积质量比分别为1mL/g,5mL/g,10mL/g,8mL/g;

步骤c中,所述梯度洗脱的条件如下:

步骤d中,所述梯度洗脱的条件如下:

步骤e中,所述梯度洗脱的条件如下:

步骤f中,所述梯度洗脱的条件如下:

步骤g中,所述粗产物与甲醇的质量体积比为10mg/mL;所述重结晶的温度为20℃,时间为24h,重结晶的次数为1~4次。

4.权利要求1所述的化合物或其盐在制备神经保护药物中的用途。

5.根据权利要求4所述的用途,其特征在于:所述神经保护药物是降低神经细胞损伤的药物。

6.根据权利要求4所述的用途,其特征在于:所述神经保护药物是预防和/或治疗神经退行性疾病的药物。

7.根据权利要求4所述的用途,其特征在于:所述神经保护药物是预防和/或治疗阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿舞蹈症、肌肉萎缩性侧索硬化症的药物。

8.一种药物组合物,其特征在于:它是以权利要求1所述的化合物或其盐为活性成分,加上药学上可接受的辅料制备而成的制剂。

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