[发明专利]靶向DNA大沟并抑制拓扑异构酶的石墨烯碱及其制法和用途在审

专利信息
申请号: 201910809745.5 申请日: 2019-08-29
公开(公告)号: CN110917212A 公开(公告)日: 2020-03-27
发明(设计)人: 潘登余;耿弼江 申请(专利权)人: 上海烯参生物科技有限公司
主分类号: A61K33/44 分类号: A61K33/44;A61K47/55;A61P35/00;A61P35/02;B82Y5/00;B82Y30/00;B82Y40/00
代理公司: 上海申新律师事务所 31272 代理人: 高振红
地址: 201906 上海市宝山区*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 靶向 dna 抑制 拓扑 异构酶 石墨 及其 制法 用途
【权利要求书】:

1.一种靶向DNA大沟并抑制拓扑异构酶的石墨烯碱,其特征在于,包含纳米尺度的石墨烯平面结构,所述石墨烯平面结构的尺寸为1~10nm,厚度为0.34~3.4nm。

2.根据权利要求1所述的靶向DNA大沟并抑制拓扑异构酶的石墨烯碱,其特征在于,所述石墨烯碱的准分子量为2000~20000。

3.根据权利要求1所述的靶向DNA大沟并抑制拓扑异构酶的石墨烯碱,其特征在于,还含有氮杂环簇结构,其共价键合于石墨烯石墨烯平面结构的边缘。

4.根据权利要求3所述的靶向DNA大沟并抑制拓扑异构酶的石墨烯碱,其特征在于,所述氮杂环簇结构中包含吡啶环、吡咯环、苯酚环或其组合。

5.根据权利要求4所述的靶向DNA大沟并抑制拓扑异构酶的石墨烯碱,其特征在于,所述氮杂环簇结构包括10~50个杂环的组合。

6.根据权利要求4所述的靶向DNA大沟并抑制拓扑异构酶的石墨烯碱,其特征在于,所述吡啶环结构中的N、吡咯环结构中的N和石墨N环结构中的N的比例为吡啶N:吡咯N:石墨N(原子比)=(2.0~5.0):(0.1~0.8):1。

7.根据权利要求1所述的靶向DNA大沟并抑制拓扑异构酶的石墨烯碱,其特征在于,所述石墨烯碱中N的含量为5~20at%。

8.根据权利要求1所述的靶向DNA大沟并抑制拓扑异构酶的石墨烯碱,其特征在于,在生理pH(pH=6.5~7.4)下和/或在0.01~1.0mg/mL的浓度范围内,所述石墨烯碱的Zeta电位为+33.2~+72.3eV。

9.根据权利要求1所述的靶向DNA大沟并抑制拓扑异构酶的石墨烯碱,其特征在于,所述石墨烯生物碱的水溶液最大吸收位于430~480nm处,和/或荧光发射位于530~560nm处。

10.一种如权利要求1~9任一项所述靶向DNA大沟并抑制拓扑异构酶的石墨烯碱的制备方法,其特征在于,包括步骤:

(a)一步反应:在催化剂的存在下,在醇类溶剂中,使前驱体经一步反应形成所述石墨烯碱;

其中,所述前驱体为久洛利定(Julolidine);所述催化剂为有机酸和/或其酸酐、和/或含磷化合物。

11.根据权利要求10所述的制备方法,其特征在于,步骤(a)中,所述有机酸催化剂选自乙酸、丙酸、丁酸、乙二酸、丙二酸、丁二酸、己二酸、马来酸、酒石酸、苯甲酸、苯乙酸、邻苯二甲酸中的一种或几种的组合。

12.根据权利要求10所述的制备方法,其特征在于,步骤(a)中,所述含磷化合物选自五氧化二磷、三氯氧磷、五氯化磷中的一种或几种的组合。

13.根据权利要求10所述的制备方法,其特征在于,步骤(a)中,所述醇类溶剂选自乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异戊醇中的一种或几种的组合。

14.根据权利要求10所述的制备方法,其特征在于,步骤(a)中,所述前驱体与醇类溶剂的质量体积比(mg:ml)为(2.0~3.0):1。

15.根据权利要求10所述的制备方法,其特征在于,步骤(a)中,当所述催化剂为液体时,所述催化剂与醇类溶剂的体积比为1:(4~40)。

16.根据权利要求10所述的制备方法,其特征在于,步骤(a)中,当所述催化剂为固体时,所述催化剂与醇类溶剂的质量体积(mg:ml)比为1:(40~400)。

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