[发明专利]一种基于酪氨酸偶联的环肽化合物及其制备与应用

权利要求书

1.一种基于酪氨酸偶联的环肽化合物，结构如式(II)所示：

式(II)中，R₁为氢，乙酰基，叔丁氧羰基，芴甲氧羰酰氯，氨基酸，多肽链；R₂为氢，C1～C10烷基，取代芳基，氨基酸，多肽链。

2.如权利要求1所述的环肽化合物，其特征在于所述环肽化合物为下列之一：

3.制备权利要求1所环肽化合物的方法，所述方法包括：将式(I)所示化合物溶于水中，加入氧化剂、铜催化剂、添加剂和表面活性剂，常温反应完全后，反应液经分离纯化得到式(II)所示环肽化合物；所述添加剂为下列之一：乙酸银，三氟乙酸银，碳酸银；所述氧化剂为下列之一：过硫酸钾或二氧化锰，二醋酸碘苯，苯醌，三氯化铁；所述铜催化剂为下列之一：醋酸铜、氯化铜或二乙酰丙铜；

式(I)、(II)中，R₁为氢，乙酰基，叔丁氧羰基或芴甲氧羰酰氯；R₂为氢，C1～C10烷基，取代芳基。

4.如权利要求3所述的方法，其特征在于所述分离纯化方法如下：向反应液中加入饱和NaCl水溶液，用二氯甲烷萃取，取有机层经过硫酸镁干燥、过滤、常温下旋转蒸除溶剂，即得粗品，将粗品进行硅胶柱层析，以体积比为1：3的乙酸乙酯和石油醚的溶液为流动相，TLC跟踪收集Rf值为0.3～0.5的洗脱液，收集得到的洗脱液经减压除去溶剂，干燥，得到式(II)所示环肽化合物。

5.如权利要求3所述的方法，其特征在于所述氧化剂、添加剂、铜催化剂与化合物(I)的物质的量之比为1～5：1～5：0.1～2：1。

6.权利要求1所述环肽化合物在制备鲁比扬宁类药物中的应用。

7.如权利要求6所述的应用，其特征在于所述环肽化合物为式(II-6)所示化合物：

8.权利要求1所述环肽化合物在制备护肤品添加剂中的应用。

9.如权利要求6所述的应用，其特征在于所述环肽化合物为下列之一：