[发明专利]嘧啶唑醇类化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.嘧啶唑醇类化合物及其可药用盐，其特征在于，结构如通式I-II所示：

式中，

R¹为氢、甲基、丙基或苯基；

R²为氢、甲基或硝基；

R³为氢或硝基；

R⁴为氢或甲基；

R⁵为氢；

R⁶为氢或硝基；

X、Y和Z为碳或氮。

2.如权利要求1所述的嘧啶唑醇类化合物及其可药用盐，其特征在于，为下述化合物中的任一种：

3.如权利要求1所述的嘧啶唑醇类化合物及其可药用盐，其特征在于，所述可药用盐为盐酸盐、硝酸盐或醋酸盐。

4.权利要求1-3任一项所述的嘧啶唑醇类化合物及其可药用盐的制备方法，其特征在于，所述方法如下：

a、中间体III-1～9的制备：以2,4-二氯嘧啶和唑类化合物为起始原料，在碱的作用下经取代反应即得中间体III-1～9；

b、中间体IV-1～4的制备：以2,4-二氯嘧啶和唑类化合物为起始原料，在碱的作用下经取代反应即得中间体IV-1～4；

c、通式I所示嘧啶唑醇类化合物的制备：中间体III-1～9与二乙醇胺经亲核取代反应，即得通式I所示嘧啶唑醇类化合物；

d、通式II所示嘧啶唑醇类化合物的制备：中间体IV-1～4与二乙醇胺经亲核取代反应，即得通式II所示嘧啶唑醇类化合物。

5.如权利要求4所述的方法，其特征在于，

步骤a中，所述2,4-二氯嘧啶、唑类化合物和碱的摩尔比为1:1.2:1.5；所述碱为碳酸钾；所述取代反应具体为以乙腈为溶剂，在50℃下反应11小时；

步骤b中，所述2,4-二氯嘧啶、唑类化合物和碱的摩尔比为1:1.2:1.5；所述碱为碳酸钾；所述取代反应具体为以乙腈为溶剂，在50℃下反应11小时；

步骤c中，所述中间体III-1～9和二乙醇胺的摩尔比为1:1.5；所述亲核取代反应具体为以乙腈为溶剂，在80℃下反应5小时；

步骤d中所述中间体IV和二乙醇胺的摩尔比为1:1.5；所述亲核取代反应具体为以乙腈为溶剂，在80℃下反应5小时。

6.权利要求1-3任一项所述的嘧啶唑醇类化合物及其可药用盐在制备抗细菌和/或抗真菌药物中的应用。

7.如权利要求6所述的应用，其特征在于，所述细菌为粪肠球菌、金黄色葡萄球菌、克雷白氏肺炎杆菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌或鲍曼不动杆菌中的一种或多种；所述真菌为白色念珠菌、热带假丝酵母菌、烟曲霉菌或近平滑假丝酵母菌ATCC 22019中的一种或多种。

8.含权利要求1-3任一项所述的嘧啶唑醇类化合物及其可药用盐的制剂。

9.如权利要求8所述的制剂，其特征在于，所述制剂为片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂、粉针剂、滴眼剂、搽剂、栓剂、软膏剂或气雾剂中的一种。