[发明专利]一种查耳酮类化合物及其制备方法和用途

说明书

本发明提供了一种查耳酮类化合物及其制备方法和用途。具体提供了式I所示的化合物、或其立体异构体、或其盐、或其溶剂合物、或其前体药、或其代谢产物，其中，R₁～R₁₃各自独立地选自氢、C₁～C₆烷基、卤素、羟基、氨基、C₁～C₆烷氧基。本发明查耳酮类化合物具有良好的抗肿瘤效果，特别是对于肺癌细胞的增殖具有显著抑制作用，能够有效用于治疗和/或预防肺癌。本发明查耳酮类化合物为临床上筛选和/或制备抗肿瘤药物，特别是抗肺癌的药物提供了一种新的选择，具有良好的市场前景。

技术领域

本发明涉及化学医药领域，具体涉及一种查耳酮类化合物及其制备方法和用途。

背景技术

鸡血藤药材为豆科(Leguminosae)植物密花豆Spatholobus suberectus Dunn的干燥藤茎，为传统的活血化瘀中药，具有活血补血，调经止痛，舒筋活络的作用，临床上用于月经不调，痛经，经闭，风湿痹痛，麻木瘫痪，血虚萎黄。现代研究表明，鸡血藤的提取物和次级代谢产物能够抑制肿瘤细胞生长。其中，黄酮类成分是鸡血藤的明确活性成分，已报道的黄酮类型有黄酮类、二氢黄酮类、异黄酮类、异黄烷类、二氢黄酮醇类、查耳酮类等。

尽管众多研究表明鸡血藤总黄酮表现出的多种药理活性，包括防治心脑血管疾病、改善血液系统疾病、抗肿瘤作用及抗菌等作用。但是，对于从鸡血藤药材中分离的具体化合物，特别是具体化合物相关活性研究尚少。因此，从鸡血藤药材中分离提取出新的查耳酮类化合物并且研究其相关活性具有重要的现实意义。

发明内容

本发明的目的是提供了一种查耳酮类化合物及其制备方法和用途。

本发明提供了式I所示的化合物、或其立体异构体、或其盐、或其溶剂合物、或其前体药、或其代谢产物：

其中，R₁～R₁₃各自独立地选自氢、C₁～C₆烷基、卤素、羟基、氨基、C₁～C₆烷氧基。

进一步地，R₁～R₁₃各自独立地选自氢、C₁～C₃烷基、卤素、羟基、氨基、C₁～C₃烷氧基。

进一步地，所述化合物如式II所示：

其中，R₅～R₁₃各自独立地选自氢、C₁～C₃烷基、卤素、羟基、氨基、C₁～C₃烷氧基。

进一步地，所述化合物的结构式如下：

本发明还提供了一种前述的化合物A的制备方法，步骤如下：

a.取鸡血藤干燥饮片，95％乙醇加热回流提取，减压浓缩，得到鸡血藤提取物，将其用水混悬，采用乙酸乙酯萃取，减压浓缩，得到乙酸乙酯萃取部位；所述水的温度为不小于50℃；

b.取步骤a所得的鸡血藤乙酸乙酯部位经硅胶柱层析，依次以二氯甲烷：甲醇＝100:0、100:1、50:1、25:1、10:1、3:1、0:100(v/v)为洗脱剂进行梯度洗脱，取二氯甲烷：甲醇＝25:1(v/v)时的洗脱液，利用薄层色谱，收集展开剂为石油醚：乙酸乙酯＝2:1(v/v)薄层展开，Rf为0.20～0.80的相似流份，得F₅；