[发明专利]N-取代基-N-（取代苯胺基甲酰基）-1-取代磺酰基硫代甲酰肼类衍生物及应用

说明书

本发明公开了一种N‑取代基‑N‑（取代苯胺基甲酰基）‑1‑取代磺酰基硫代甲酰肼类衍生物、其制备方法及应用，其结构通式(I)如下，式中：n=0、1或2，X=C、N、O或S；R₁为C_1‑4的烷基或取代苄基；R₂为氢原子、临，间，对位单取代的卤原子，C_1‑4的烷基，C_1‑2的烷氧基以及多取代的卤原子。本发明对水稻白叶枯病菌、水稻细菌性条斑病菌和柑橘溃疡病菌等细菌性病害有优异的抑菌活性，且合成原料成本低，合成方法简易。

技术领域

本发明涉及农药技术领域，具体来说涉及一种N-取代基-N-(取代苯胺基甲酰基)-1-取代磺酰基硫代甲酰肼类衍生物，同时还涉及该N-取代基-N-(取代苯胺基甲酰基)-1-取代磺酰基硫代甲酰肼类衍生物的制备方法，以及该N-取代基-N-(取代苯胺基甲酰基)-1-取代磺酰基硫代甲酰肼类衍生物对水稻白叶枯病菌、水稻细菌性条斑病菌、柑橘溃疡病菌和烟草青枯病菌等细菌性病害的抑菌方面的应用。

背景技术

近年来，植物细菌性病害大规模发生，并有进一步扩散蔓延的趋势。而传统杀菌剂(如叶枯唑、噻菌铜、可杀得、多菌灵等)因长期施用而导致的病菌抗药性上升、防效下降、农药残留等问题日益严峻。为此，寻找一种高效、低毒、环境友好的抗植物病菌药剂在植物保护领域是一个亟待解决的问题。

含“磺酰基”结构化合物多具有广谱的生物活性(Borys,K.M.；Korzynski,M.D.；Ochal,Z.Derivatives of phenyl tribromomethyl sulfone as novel compounds withpotential pesticidal activity[J].Beilstein Journal of Organic Chemistry 2012,8,259-265,No.27.)。“酰胺/硫代酰胺”基团也因其具优异的生物活性而被广泛地应用于医药(Tang,B.；Wang,X.；Wang,J.；Yu,C G.；Chen,Z.Z.；Yi,D.Study on the SupramolecularMultirecognition Mechanism ofβ-Naphthol/β-Cyclodextrin/Anionic Surfactant ina Tolnaftate Hydrolysis System[J].Journal of Physical Chemistry B 2006,110,(17),8877-8884.；Ye,Y.H.；Ma,L.；Dai,Z.C.；Xiao,Y.；Zhang,Y.Y.；Li,D.D.；Wang J.X.；Zhu,H.L.Synthesis and Antifungal Activity of Nicotinamide Derivatives asSuccinate Dehydrogenase Inhibitors[J].Journal of Agricultural and FoodChemistry 2014,62,(18),4063-4071.)、农药(Takemoto,Y.Development of chiralthiourea catalysts and its application to asymmetric catalytic reactions[J].Chemical&Pharmaceutical Bulletin 2010,58,(5),593-601.)。