[发明专利]一种吲哚生物碱或其药学上可接受的盐及制备方法和应用、吲哚生物碱药物组合物及其应用有效
| 申请号： | 201910822028.6 | 申请日： | 2019-09-02 |
| 公开（公告）号： | CN110437255B | 公开（公告）日： | 2020-08-21 |
| 发明（设计）人： | 张于;郝小江;郭伶俐;白雪 | 申请（专利权）人： | 中国科学院昆明植物研究所 |
| 主分类号： | C07D498/22 | 分类号： | C07D498/22;A61K31/55;A61P31/10 |
| 代理公司： | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人： | 马云华 |
| 地址： | 650201 *** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 吲哚 生物碱 药学 可接受 制备 方法 应用 药物 组合 及其 | ||
1.一种吲哚生物碱或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述吲哚生物碱具有式II所示结构：
2.根据权利要求1所述的吲哚生物碱或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述药学上可接受的盐选自有机酸盐或无机酸盐。
3.权利要求1～2任一项所述吲哚生物碱的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
将狗牙花和提取剂混合，依次进行提取和浓缩，得到浸膏；
将所述浸膏依次进行调节pH值至酸性、第一萃取、调节pH值至碱性、第二萃取、硅胶柱层析、反相色谱分离和Sephadex LH-20分离，得到吲哚生物碱；
所述硅胶柱层析采用梯度洗脱方式，采用的洗脱液为石油醚和丙酮的混合溶液，所述石油醚和丙酮的体积比为10:1～1:1；
所述反相色谱分离采用的洗脱液为甲醇和水，所述甲醇和水的体积比为30:70～70:30；
所述Sephadex LH-20分离采用的溶剂为甲醇。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述提取采用的溶剂选自醇类溶剂、酮类溶剂、酯类溶剂、醚类溶剂或卤代烷类溶剂。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述第一萃取和所述第二萃取所用的有机溶剂独立的选自酯类溶剂、醚类溶剂或卤代烷类溶剂。
6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述调节pH值至酸性是将体系的pH值调节为2～3；
所述调节pH值至碱性是将体系的pH值调节为9～10。
7.一种吲哚生物碱药物组合物，其特征在于，包括权利要求1～2任一项所述的吲哚生物碱或其药学上可接受的盐。
8.根据权利要求7所述的吲哚生物碱药物组合物，其特征在于，还包括可药用载体和/或赋形剂。
9.权利要求1～2任一项所述吲哚生物碱或其药学上可接受的盐或权利要求7～8任一项所述吲哚生物碱药物组合物在制备逆转白念氟康唑耐药株耐药性药物中的应用。
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