[发明专利]苯并嗪-4-酮类化合物、其制备方法及医药用途

权利要求书

1.如下式化合物或其药学上可接受的盐：

2.如权利要求1所述的化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

a)将溶于氨水中或者溶于有机溶剂中并加入氨水，在惰性气体保护下，反应1-72小时，温度为0℃至回流，得其中，R₃’为甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基或苯甲基；

b)将溶于有机溶剂中，加入和催化剂PPTS，在惰性气体保护下，反应1-72小时，温度为0℃至回流，得

c)将溶于有机溶剂中，加入氢源，采用金属催化剂催化还原苯环上的硝基，温度为0℃至回流，得

d)将与溶于有机溶剂中，加入缩合试剂与有机胺或无机碱，反应1-72小时，温度为0℃至45℃，即得。

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，进一步包括如下步骤：

将β-羟基酸溶于有机醇R₃’OH中，加入有机酸或无机酸作为催化剂，在惰性气体保护下，反应1-72小时，温度为0℃至回流，得所述有机醇R₃’OH选自甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、苯甲醇。

4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤a)中，在氮气保护下反应24-48小时。

5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤a)中，所述有机溶剂选自二氧六环、四氢呋喃、二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、氯仿、甲苯、正己烷、环己烷、叔丁基甲基醚、吡啶和其中两种或多种的混合物。

6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤a)中，所述有机溶剂选自二氧六环、四氢呋喃或其混合物。

7.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤b)中，所述有机溶剂选自苯、甲苯、二甲苯、二氧六环、DMF、DMSO、乙腈和其中两种或多种的混合物。

8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，步骤b)中，所述有机溶剂选自二氧六环、甲苯、二甲苯和其中两种或多种的混合物。

9.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤c)中，所述金属催化剂选自钯碳、雷尼镍、铁粉、锌粉，氯化亚锡。

10.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤c)中，所述氢源选自氢气、水合肼、甲酸胺、甲酸、氯化铵、环己烯。

11.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤c)中，所述有机溶剂选自甲醇、乙醇、正丁醇、叔丁醇、四氢呋喃、二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、氯仿、甲苯、正己烷、环己烷、叔丁基甲基醚和其中两种或多种的混合物。

12.如权利要求11所述的制备方法，其特征在于，步骤c)中，所述有机溶剂选自甲醇、乙醇或其混合物。

13.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤d)中，所述有机溶剂为惰性溶剂。

14.如权利要求13所述的制备方法，其特征在于，步骤d)中，所述有机溶剂为非质子性溶剂。

15.如权利要求14所述的制备方法，其特征在于，步骤d)中，所述有机溶剂选自乙腈、氯仿、二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、N,N-二甲基甲酰胺、甲苯、正己烷、环己烷、四氢呋喃、叔丁基甲基醚和其中两种或多种的混合物。

16.如权利要求15所述的制备方法，其特征在于，步骤d)中，所述有机溶剂选自二氯甲烷、1,2-二氯乙烷或N,N-二甲基甲酰胺和其中两种或多种的混合物。