[发明专利]一种司美替尼及其衍生物的新剂型及制备方法

权利要求书

1.一种司美替尼及其衍生物的新剂型，其特征在于，是由含有司美替尼及其衍生物为活性成分的常释部分与缓释部分混合制备而成的制剂：

其中，所述常释部分与缓释部分所含有的司美替尼及其衍生物的摩尔比为10～90∶10～90。

2.根据权利要求1所述的司美替尼及其衍生物的新剂型，其特征在于：所述缓释部分的辅料选自不溶于水或水溶性较小的高分子聚合物、生物溶蚀型材料、亲水凝胶类材料、纤维素衍生物、固体分散体载体材料中的一种或者多种。

3.根据权利要求2所述的司美替尼及其衍生物的新剂型，其特征在于：所述固体分散体载体材料选自水溶性载体、难溶性载体、肠溶性载体中的一种或多种。

4.根据权利要求3所述的司美替尼及其衍生物的新剂型，其特征在于，所述难溶性载体选自纤维素、含有季铵基的聚丙烯酸树脂、胆固醇中的一种或多种。

5.根据权利要求1所述的司美替尼及其衍生物的新剂型，其特征在于：所述常释部分与缓释部分的混合制剂为片剂、胶囊剂或颗粒剂。

6.根据权利要求5所述的司美替尼及其衍生物的新剂型，其特征在于：所述片剂为双层片剂。

7.根据权利要求1-6任一项所述的司美替尼及其衍生物的新剂型，其特征在于，所述司美替尼衍生物选自盐酸司美替尼、酒石酸司美替尼、硫酸司美替尼、富马酸司美替尼、枸橼酸司美替尼中的一种或多种。

8.一种制备权利要求1-6任一项所述的司美替尼及其衍生物的新剂型的方法，包括如下步骤：

a、取司美替尼或其衍生物，按摩尔比分为10～90∶10～90两部分；

b、取摩尔比份数为10～90的司美替尼或其衍生物加入药学上可接受的缓释部分辅料，粉碎，磨成细粉后过100目筛；

c、加入适量乙醇，制成软片；

d、经过干燥器85℃干燥20min；

e、制备成缓释部分内层片芯或颗粒；

f、取摩尔比份数为10～90的司美替尼或其衍生物加入药学上可接受的常释部分辅料，粉碎，磨成细粉后过100目筛；

g、加适量无菌水，制成软片，包覆于步骤e所得片芯或颗粒外层，得包覆物；

h、经过干燥器90℃干燥10min；

i、取步骤h所得包覆物，加入药学上可接受的辅料或辅助性成分制备成药学上常用的制剂。

9.根据权利要求1-6任一项所述的司美替尼及其衍生物的新剂型在癌症治疗中的应用。

10.根据权利要求9所述的司美替尼及其衍生物的新剂型在癌症治疗中的应用，其特征在于，所述癌症为胆管癌、大肠癌、甲状腺癌、晚期非小细胞肺癌或1型多发性神经纤维瘤。