[发明专利]复制蛋白A靶向的铂类化合物有效

专利信息
申请号: 201910831956.9 申请日: 2019-09-04
公开(公告)号: CN112442091B 公开(公告)日: 2022-11-29
发明(设计)人: 乔鑫;徐靖源;徐令文 申请(专利权)人: 天津医科大学
主分类号: C07F15/00 分类号: C07F15/00;A61P35/00
代理公司: 天津创智睿诚知识产权代理有限公司 12251 代理人: 李玲
地址: 300070 天津市*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 复制 蛋白 靶向 化合物
【权利要求书】:

1.复制蛋白A靶向的铂类化合物,其特征在于,具有如下化学式所示结构:

其中R1为I或Br;R2为氢原子、丁酰基、己酰基、辛酰基、十二碳酰基或者十六碳酰基;n为2或3。

2.根据权利要求1所述的复制蛋白A靶向的铂类化合物,其特征在于,R1为I;R2为氢原子、己酰基;n为2或3。

3.复制蛋白A靶向的铂类化合物的制备方法,其特征在于,以四价顺铂前药为母体,轴向位置先后结合RPA小分子抑制剂和脂肪链来合成目标化合物,按照下述情况进行制备:

物质3

(1)物质3的制备—物质3由物质2和物质TDRL反应得到,其中相对于物质2,物质TDRL为过量,物质TDRL和物质2的摩尔比为(1.1-1.2):1,反应温度为50-60℃,反应时间为12-36h,反应过程采用惰性保护气体保护避光环境下进行,n为2或3;

物质2

(2)物质3a-3e的制备:由物质3和一系列相应脂肪酸酐反应得到,物质3和脂肪酸酐的摩尔比为1:(2-2.5),反应温度为45-55℃,反应时间为4-8h,在惰性保护气体保护下避光反应;

4.根据权利要求3所述的复制蛋白A靶向的铂类化合物的制备方法,其特征在于,在物质3的制备中,反应温度为55—60℃,反应时间为18—24h,惰性保护气体为氩气、氮气或者氦气;选择磁力搅拌,每分钟200-300转。

5.根据权利要求3所述的复制蛋白A靶向的铂类化合物的制备方法,其特征在于,在物质3的制备中,有机溶剂为二甲亚砜、N,N’-二甲基甲酰胺或者四氢呋喃。

6.根据权利要求3所述的复制蛋白A靶向的铂类化合物的制备方法,其特征在于,在物质3的制备中,使用催化剂O-苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲四氟硼酸和三乙胺,物质TDRL和O-苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲四氟硼酸的摩尔比为1:2,物质TDRL和三乙胺的摩尔比1:4。

7.根据权利要求3所述的复制蛋白A靶向的铂类化合物的制备方法,其特征在于,在物质3的制备中,物质2由顺铂和体积百分数30%H2O2水溶液在70—80℃避光回流搅拌反应生成,反应时间为4-6h。

8.根据权利要求3所述的复制蛋白A靶向的铂类化合物的制备方法,其特征在于,在物质3a-3e的制备中,反应温度为50—55℃,反应时间为6—8h,惰性保护气体为氩气、氮气或者氦气;选择磁力搅拌,每分钟200-300转;有机溶剂为二甲亚砜、N,N’-二甲基甲酰胺或者四氢呋喃。

9.如权利要求1或者2所述的复制蛋白A靶向的铂类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,所述肿瘤为肺癌或者宫颈癌。

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