[发明专利]复制蛋白A靶向的铂类化合物

权利要求书

1.复制蛋白A靶向的铂类化合物，其特征在于，具有如下化学式所示结构：

其中R₁为I或Br；R₂为氢原子、丁酰基、己酰基、辛酰基、十二碳酰基或者十六碳酰基；n为2或3。

2.根据权利要求1所述的复制蛋白A靶向的铂类化合物，其特征在于，R₁为I；R₂为氢原子、己酰基；n为2或3。

3.复制蛋白A靶向的铂类化合物的制备方法，其特征在于，以四价顺铂前药为母体，轴向位置先后结合RPA小分子抑制剂和脂肪链来合成目标化合物，按照下述情况进行制备：

物质3

(1)物质3的制备—物质3由物质2和物质TDRL反应得到，其中相对于物质2，物质TDRL为过量，物质TDRL和物质2的摩尔比为(1.1-1.2)：1，反应温度为50-60℃，反应时间为12-36h，反应过程采用惰性保护气体保护避光环境下进行，n为2或3；

物质2

(2)物质3a-3e的制备：由物质3和一系列相应脂肪酸酐反应得到，物质3和脂肪酸酐的摩尔比为1：(2-2.5)，反应温度为45-55℃，反应时间为4-8h，在惰性保护气体保护下避光反应；

4.根据权利要求3所述的复制蛋白A靶向的铂类化合物的制备方法，其特征在于，在物质3的制备中，反应温度为55—60℃，反应时间为18—24h，惰性保护气体为氩气、氮气或者氦气；选择磁力搅拌，每分钟200-300转。

5.根据权利要求3所述的复制蛋白A靶向的铂类化合物的制备方法，其特征在于，在物质3的制备中，有机溶剂为二甲亚砜、N,N’-二甲基甲酰胺或者四氢呋喃。

6.根据权利要求3所述的复制蛋白A靶向的铂类化合物的制备方法，其特征在于，在物质3的制备中，使用催化剂O-苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲四氟硼酸和三乙胺，物质TDRL和O-苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲四氟硼酸的摩尔比为1：2，物质TDRL和三乙胺的摩尔比1：4。

7.根据权利要求3所述的复制蛋白A靶向的铂类化合物的制备方法，其特征在于，在物质3的制备中，物质2由顺铂和体积百分数30％H₂O₂水溶液在70—80℃避光回流搅拌反应生成，反应时间为4-6h。

8.根据权利要求3所述的复制蛋白A靶向的铂类化合物的制备方法，其特征在于，在物质3a-3e的制备中，反应温度为50—55℃，反应时间为6—8h，惰性保护气体为氩气、氮气或者氦气；选择磁力搅拌，每分钟200-300转；有机溶剂为二甲亚砜、N,N’-二甲基甲酰胺或者四氢呋喃。

9.如权利要求1或者2所述的复制蛋白A靶向的铂类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于，所述肿瘤为肺癌或者宫颈癌。