[发明专利]新吉玛烷型倍半萜内酯类化合物及其制备和应用有效

专利信息
申请号: 201910832122.X 申请日: 2019-09-04
公开(公告)号: CN110452249B 公开(公告)日: 2021-02-05
发明(设计)人: 宋少江;黄肖霄;白明;徐伟 申请(专利权)人: 沈阳药科大学
主分类号: C07D493/08 分类号: C07D493/08;A61K31/365;A61P35/00
代理公司: 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 代理人: 靳玲
地址: 110016 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 新吉玛烷型 倍半萜 内酯 化合物 及其 制备 应用
【权利要求书】:

1.如下结构所示的新吉玛烷型倍半萜内酯类化合物:

2.新吉玛烷型倍半萜内酯类化合物的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:

(1)取干燥的地胆草全草以乙醇回流提取,合并提取液浓缩得浸膏,浸膏采用乙酸乙酯萃取,并将所得组分经硅胶柱色谱,以二氯甲烷-甲醇系统100:0-0:100进行等度梯度洗脱,共收集到6个馏分Ⅰ-VI;

(2)馏分Ⅱ经HP-20柱色谱,以甲醇-水系统30:70-10:90进行梯度洗脱,得三个组分B1、B2、B3;利用凝胶柱色谱将B2组分以纯甲醇进行洗脱,得三个组分a-c;

(3)所得组分a经Sephadex LH-20柱色谱以90-95%乙醇为流动相以去除色素,并在开放式ODS柱色谱上用乙醇-水洗脱,得到三个部分Fr.a1-Fr.a3,Fr.a2经硅胶柱色谱以石油醚-乙酸乙酯系统10:1-1:1洗脱,在TLC分析的基础上得到四个亚组分FR.A21-FR.A24;

(4)在制备性反相高效液相色谱上使用50-60%的甲醇-水为流动相来分离FR.A22得到化合物1-3;

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中乙醇浓度为70-80%,所述提取为回流提取,提取3-4次,每次2-3小时。

4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中地胆草为菊科地胆草属植物地胆草(Elephantopus scaber Linn)。

5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(3)中所述的乙醇-水的浓度为20%-80%。

6.药物组合物,包含权利要求1中所述的新吉玛烷型倍半萜内酯类化合物。

7.权利要求1所述的新吉玛烷型倍半萜内酯类化合物的制备抗肿瘤药物中的应用。

8.权利要求6所述的药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

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