[发明专利]含有三氮唑结构的谷氨酰胺酶GLS1抑制剂或其可药用的盐、其制备方法及用途在审

专利信息
申请号: 201910839919.2 申请日: 2019-09-05
公开(公告)号: CN110746416A 公开(公告)日: 2020-02-04
发明(设计)人: 李志裕;卞金磊;徐熙;孟颖;王举波 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07D417/14 分类号: C07D417/14;A61K31/433;A61K31/4439;A61K31/4545;A61K31/454;A61K31/501;A61P35/00
代理公司: 32204 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 代理人: 冒艳
地址: 211198 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 谷氨酰胺酶 三氮唑 本发明化合物 三阴性乳腺癌 生物学功能 构象发生 谷氨酰胺 活性升高 体外实验 有效结合 结肠癌 可药用 抑制剂 癌细胞 可用 位点 肺癌 制备 疾病 治疗
【权利要求书】:

1.具有通式(I)的含有三氮唑结构的谷氨酰胺酶GLS1抑制剂或其可药用的盐,

其中,n为1-4的整数;

L为:CH2SCH2、CH2CH2、CH2CH2CH2、CH2、CH2S、SCH2、CH2NHCH2、CH=CH或者

其中CH或者CH2中的任何一个氢都可以被烷基或者烷氧基取代;-NH基团中的氢可以被烷基取代;-CH2CH2、CH2CH2CH2基团中的单个CH2可以被羟基取代;R1和R2两个基团与它们所连接的原子可以任选地一起形成环烷烃;

X1、X2分别为:S、O及CH=CH,其中CH中的任何一个氢都可以被烷基取代;

Y为:H或者CH2O(CO)R5,R5为:H、取代的或者不取代的烷基、烷氧基、氨基、杂环烷基、芳香环烷基或者杂环烷氧基;

R1、R2分别为:H、烷基、烷氧基或羟基;

R3为:烷烃、取代的烷烃、芳香烃、芳香烷烃、氰基、环烷烃、环芳香烷烃、氢、卤素、卤素取代的烷烃、杂原子芳香烃、杂原子芳香烷烃、杂原子环烷烃、C(R6)(R7)(R8)、N(R9)(R10)、OR11,上述取代基团中的羟基可乙酰化为C(O)R7

R4为:烷烃、取代的烷烃、环烷烃、芳香烃、芳香烷烃、取代的芳香烃或取代的芳香烷烃;

R6、R7、R8分别为:氢、取代或者不取代的烷基、羟基、羟基烷基、氨基、乙酰氨基、烯烃、炔烃、烷氧基、芳香基、芳香烷基、环烷烃、杂环或杂原子芳香烃;

R9、R10分别为:氢、取代或者不取代的烷基、羟基、羟基烷基、氨基、乙酰氨基、烯烃、炔烃、烷氧基、芳香基、芳香烷基、环烷烃、杂环、杂原子芳香烃,上述取代基团中的羟基可乙酰化为C(O)R7

R11为:氢、取代或者不取代的烷基、羟基、羟基烷基、氨基、乙酰氨基、烯烃、炔烃、烷氧基、芳香基、芳香烷基、环烷烃、杂环、杂原子芳香烃,上述取代基团中的羟基可乙酰化为C(O)R7

2.根据权利要求1所述的具有通式(I)的含有三氮唑结构的谷氨酰胺酶GLS1抑制剂或其可药用的盐,其特征在于:所述L为CH2CH2

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