[发明专利]水合淫羊藿素在制备抑制STAT3信号通路及防治口腔癌的药物中的应用

说明书

本发明属于医药领域，具体涉及水合淫羊藿素在制备抑制STAT3信号通路及防治口腔癌的药物中的应用。具体的一种式Ⅰ的水合淫羊藿素在制备抑制STAT3信号通路的药物中的应用，本发明实施例的水合淫羊藿素在口腔癌细胞中能抑制STAT3及其上游通路JAK2的蛋白磷酸化，促进自噬泡增多和自噬相关标记蛋白LC3‑I向LC3‑II转变，增加BECN1、ATG9蛋白的表达，减少自噬负相关蛋白p62/SQSTM1表达。本发明以两亲性嵌段高分子聚合物为载体，制备水合淫羊藿素纳米药物制剂，增强了药物的水溶性，包封率达80％以上，抑制口腔癌效果更好，且生物毒性小。

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及水合淫羊藿素在制备抑制STAT3信号通路及防治口腔癌的药物中的应用。

技术背景

口腔癌是世界上最常见的头颈部癌症之一，其中口腔鳞状细胞癌(oral squamouscell carcinoma，OSCC)占口腔癌的90％以上，其发病率呈现明显上升的趋势，已经成为全球共同关注的公共卫生问题之一。口腔癌发生发展的分子机制目前尚不明确，治疗方案仍以手术和放化疗为主。由于其较高的区域转移、局部复发及对化疗的耐药性特点，口腔癌患者的五年生存率未有明显提高。因此，开发新的防治口腔癌的安全强效药物势在必行。

发明内容

本发明的目的之一在于提供一种水合淫羊藿素在制备抑制STAT3信号通路的药物中的应用。

本发明的目的之二在于提供一种水合淫羊藿素在制备防治口腔癌的药物中的应用。

本发明的目的之三在于提供一种水合淫羊藿素纳米药物制剂，大大增强了水合淫羊藿素的水溶性，在水溶液中自组装为稳定的纳米药物胶束，具有良好的生物相容性。

本发明的目的之四在于提供一种水合淫羊藿素纳米药物制剂的制备方法，方法简单，得到的纳米药物制剂能用于口腔癌的预防和治疗中。

本发明的目的之一通过以下技术方案实现：式Ⅰ的水合淫羊藿素在制备抑制STAT3信号通路的药物中的应用，

优选地，是在制备抑制STAT3及其上游通路JAK2的蛋白磷酸化，促进自噬泡增多和自噬相关标记蛋白LC3-I向LC3-II转变，增加BECN1、ATG9蛋白的表达，减少自噬负相关蛋白p62/SQSTM1表达的药物中的应用。

本发明的目的之二通过以下技术方案实现：式Ⅰ的水合淫羊藿素在制备防治口腔癌的药物中的应用，

本发明的目的之三通过以下技术方案实现：一种水合淫羊藿素纳米药物制剂，包括如式Ⅰ所示的水合淫羊藿素和两亲性嵌段高分子聚合物，

优选地，所述两亲性嵌段高分子聚合物为PEG-PCL或PEG-PLGA。

优选地，所述两亲性嵌段高分子聚合物为PEG(2000)-PCL(5000)、PEG(2000)-PCL(2000)、PEG(2000)-PLGA(5000)中的任意一种。

优选地，所述水合淫羊藿素与两亲性嵌段高分子聚合物PEG(2000)-PCL(5000)的质量比值为1:20。

本发明的目的之四通过以下技术方案实现：一种所述的水合淫羊藿素纳米药物制剂的制备方法，将水合淫羊藿素和两亲性嵌段高分子聚合物溶解在有机溶剂中，待其完全溶解后，除去有机溶剂，然后涡旋、搅拌、过滤、冷冻干燥，即得到所述水合淫羊藿素纳米药物制剂。