[发明专利]一种CK21纳米制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种CK21纳米制剂，其特征在于，所述纳米制剂包含CK21，且所述纳米制剂为脂肪乳剂或聚合物胶束，其中，CK21具有式1所示结构：

2.如权利要求1所述的纳米制剂，其特征在于，所述脂肪乳剂含有CK21、注射用油和乳化剂。

3.如权利要求2所述的纳米制剂，其特征在于，所述脂肪乳剂含有如下组分：

4.如权利要求3所述的纳米制剂，其特征在于，所述脂肪乳剂具有选自下组的一个或多个特征：

1)所述注射用油选自下组：大豆油、中链甘油三酯、橄榄油、鱼油、椰子油、蓖麻油、或其组合；

2)所述乳化剂选自下组：吐温、合成卵磷脂、天然卵磷脂；

3)所述助乳化剂选自下组：磷脂酰甘油(EPG)、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺(DSPE)、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇(DSPE-PEG)；

4)所述等渗调节剂为甘油；

5)所述稳定剂选自下组：油酸、油酸钠、或其组合；

6)所述pH调节剂选自下组：枸橼酸、盐酸、乙酸、磷酸、枸橼酸钠、磷酸二氢钾、磷酸氢二钠、磷酸氢二钾、磷酸二氢钠、乙酸钠、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠、或其组合。

5.如权利要求1所述的纳米制剂，其特征在于，所述脂肪乳剂的粒径为150-250nm；和/或所述脂肪乳剂的PDI为0.05-0.3。

6.如权利要求1所述的纳米制剂，其特征在于，所述聚合物胶束含有CK21和两亲性嵌段共聚物。

7.如权利要求6所述的纳米制剂，其特征在于，CK21与两亲性嵌段共聚物的质量比为1:50-200。

8.一种权利要求1所述CK21纳米制剂的制备方法，其特征在于，所述纳米制剂为脂肪乳剂，且所述方法包括如下步骤：

a-1)提供油相和水相，所述油相包含CK21、注射用油和任选的稳定剂，所述水相包含乳化剂、等渗调节剂、水、任选的助乳化剂和任选的稳定剂；

a-2)混合所述油相和所述水相，乳化得初乳；

a-3)均质处理所述初乳，得所述脂肪乳剂。

9.如权利要求8所述的方法，其特征在于，步骤a-1)中，所述油相是在80-130℃下，搅拌CK21、中链甘油三酯和任选的稳定剂的混合物而得到的。

10.一种权利要求1所述CK21纳米制剂的制备方法，其特征在于，所述纳米制剂为聚合物胶束，且所述方法包括如下步骤：

b-1)提供第一混合液，所述第一混合液包含CK21、两亲性嵌段共聚物和第一溶剂；

b-2)在第一温度下，真空旋蒸所述第一混合液，除去第一溶剂，得到第一产物；

b-3)用第二温度的水水化第一产物，任选地加入冻干支撑剂，加入注射用水定容，得到第二产物；

b-4)过滤、冷冻干燥得到所述聚合物胶束。