[发明专利]一种双酰胺类化合物及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种双酰胺类化合物，所述双酰胺类化合物为式(I)或式(II)所示化合物，或其在药学上可接受的盐；

式(I)中R₁为三氟甲基、正丙基、异丙基、正丁基、苯基、邻氟苯基、间氟苯基、对氟苯基、间甲基苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、邻溴苯基、对溴苯基、邻三氟甲基苯基、间三氟甲基苯基、对硝基苯基、间氯苯基、对氯苯基、对苯基苯基、2,4-二氯-苯基、对甲氧基苯乙基、4-氯-3-三氟甲基苯基、2-呋喃、2-吡啶、4-吡啶中的一种；

式(II)中R₂为甲基，苯基，对甲基苯基中的一种。

2.如权利要求1所述的双酰胺类化合物的制备方法，其特征在于，式(I)所示化合物的制备方法，包括以下步骤：

在无水溶剂中，将式(VIII)所示化合物与式VIIII所示化合物在碱性条件下进行缩合反应得到式(I)所示化合物，碱性条件下采用的试剂为4-二甲氨基吡啶，以摩尔比计，4-二甲氨基吡啶的用量为式(VIII)所示化合物的3％，碱性条件下的PH为8-9，缩合反应中加入缩合剂，缩合剂为1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐或二环己基碳二亚胺，式(VIII)所示化合物与缩合剂的摩尔比为1：1.01～10，缩合反应的温度为室温，缩合反应的时间为4～12h，无水溶剂为无水二氯甲烷；

式(II)所示化合物的制备方法，包括以下步骤：

在无水溶剂中，将式(VIII)所示化合物与式Ⅹ所示化合物进行缩合反应得到式(II)所示化合物，缩合反应中加入碱性试剂，碱性试剂为三乙胺，以摩尔比计，三乙胺的用量为式(VIII)所示化合物的1.5～2倍，缩合反应的温度为0℃，缩合反应的时间为2～3h，无水溶剂为无水二氯甲烷；

式(VIII)所示化合物的制备方法，包括以下步骤：

1)在溶剂中，将式(III)所示化合物与试剂氰基乙酸乙酯在碱性条件下反应得到式(IV)所示化合物；式(III)所示化合物与氰基乙酸乙酯的摩尔比为1：1.01～10，步骤1)中加入无机碱，式(III)所示化合物与无机碱的摩尔比为1：1.5～10，无机碱为无水碳酸钾或无水碳酸钠；反应温度为60～70℃，反应时间为4h～8h，溶剂为二甲基亚砜；

2)在溶剂中，将式(IV)所示化合物在酸性条件下脱羧得到式(V)所示化合物；步骤2)中采用无机酸调至PH小于等于2，无机酸为盐酸或硫酸；反应温度为120～130℃，反应时间为4h～8h，溶剂为N,N-二甲基甲酰胺；

3)在溶剂中，将式(V)所示化合物在Pd/C催化条件下得到式(VI)所示化合物；所述Pd/C的用量为式(V)所示化合物的质量的10％；反应温度为室温，反应时间为4h～7h，溶剂为甲醇；

4)将式(VI)所示化合物与试剂邻硝基苯甲酸进行缩合反应得到式(VII)所示化合物；式(VI)所示化合物与邻硝基苯甲酸的摩尔比为1：1.01～10，缩合反应中加入缩合剂，式(VI)所示化合物与缩合剂的摩尔比为1：1.01～10，缩合剂为1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐或二环己基碳二亚胺，步骤4)中加入有机碱，有机碱为4-二甲氨基吡啶，以摩尔比计，有机碱的用量为式(VI)所示化合物的3％；反应时间为5～12h，反应温度为室温；

5)在溶剂中，将式(VII)所示化合物在Pd/C催化条件下得到式(VIII)所示化合物；所述Pd/C的用量为式(VII)所示化合物的质量的10％；反应温度为室温，反应时间为1h～3h，溶剂为甲醇。

3.一种杀菌剂，所述杀菌剂的活性成分为式(I)或式(II)所示化合物或其在药学上可接受的盐。

4.如权利要求3所述的杀菌剂，其特征在于，所述杀菌剂为药学上可接受的剂型；所述剂型包括乳油、悬浮剂、粉剂、水剂、烟剂、颗粒剂和种衣剂中的至少一种。

5.一种杀线虫剂，所述杀线虫剂的活性成分为式(I)或(II)所示化合物或其在药学上可接受的盐。