[发明专利]AR和BET双重抑制剂及其用途在审
申请号: | 201910848349.3 | 申请日: | 2019-09-09 |
公开(公告)号: | CN110960528A | 公开(公告)日: | 2020-04-07 |
发明(设计)人: | 余江;陈元伟 | 申请(专利权)人: | 四川大学 |
主分类号: | A61K31/4439 | 分类号: | A61K31/4439;A61K31/4709;A61K31/277;A61K31/341;A61K31/47;A61K31/4184;A61K31/415;A61K31/4155;A61K31/42;A61K31/422;A61K31/4178;A61K31/381;A61K31/4406 |
代理公司: | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人: | 李高峡;张娟 |
地址: | 610000 四川*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | ar bet 双重 抑制剂 及其 用途 | ||
1.式(Ⅰ)所示化合物或其光学异构体、溶剂合物、药学上可接受的盐、前体药物、互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、混合物形式、代谢产物、代谢前体或其同位素替代形式在制备AR和BET双重抑制剂、或制备BET抑制剂中的用途,
其中,Z1、Z2分别独立地选自C或者N;
m=0、1或者2;
环A表示芳环、芳杂环、苯并芳环、苯并芳杂环、苯并碳环或苯并杂环;
环B为杂环、苯环、芳杂环或苯并芳环、苯并芳杂环、苯并碳环或苯并杂环;
R1为氢、卤素、CHF2、CF3、C1~C6的烷基、C1~C6的烷氧基、芳基或杂芳基、C3~C6的环烷基、杂环基或卤素取代的C1~C6的烷氧基、烷基、环烷基、杂环基,其中的烷基、烷氧基进一步被一个或者多个芳香碳环或者芳杂环取代;
R2为氢、卤素、氰基、硝基或5-12元的芳香碳环、芳香杂环、苯并芳环、苯并芳杂环、苯并碳环或苯并杂环或者C1~C6的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基,其中C1~C6的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基可各自独立的任选进一步被一个或多个被选自氘、卤素、芳香碳环或杂芳基的基团所取代;
R3表示无或环上的一个卤素、C1~C6的烷基、C1~C6的烷氧基、氰基、硝基或C3~C6的环烷基、杂环基以及卤素取代的C1~C6的烷基、环烷基、烷氧基或杂环基;
R4为氘、氢、烷基、烯基、炔基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基,其中所述烷基、烯基、炔基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基各自独立的任选进一步被一个或多个选自氘、卤素、氰基、氨基、烷基、卤代烷基、羟基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基的基团所取代;
R5、R6各自独立的表示无、氢、羟基、氨基、烷基、卤素、烷氧基,氰基、硝基、环烷基、烯基、炔基、C1~C6的烷基、C1~C6的烷氧基或芳基,其中所述的烷基、烷氧基或芳基各自独立的任选进一步被一个或者多个选自卤素、羟基、氰基、硝基、环烷基的基团所取代;
R5’、R6’各自独立的表示无、氢、羟基、氨基、烷基、卤素、烷氧基,其中的烷基、烷氧基进一步被一个或者多个卤素取代;
R5、R5’、R6、R6’可以分别与R4连接成环;
R5和R5’或者R6和R6’可以相互连接成环;
R7表示无、氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C1~C6的烷基、C1~C6的烷氧基、环烷基、芳基、-R9C(O)R10、-R9CO(O)R10、-R9(O)COR10、-R9NHC(O)R10或者-R9C(O)NHR10,其中所述C1~C6的烷基、C1~C6的烷氧基、环烷基、芳基各自独立的任选进一步被一个或者多个选自卤素、羟基、氰基、硝基、烷基、环烷基、芳基的基团所取代;
R8表示无、氢、卤素、羟基、C1~C6的烷基、环烷基、-R9C(O)R10、-R9CO(O)R10、-R9(O)COR10、-R9NHC(O)R10或者-R9C(O)NHR10,其中所述C1~C6的烷基、C1~C6的烷氧基或芳基各自独立的任选进一步被一个或者多个选自卤素、羟基、氰基、硝基、烷基、环烷基的基团所取代;
R9、R10各自独立的表示无、C1~C6的直链或者支链烷基,其中的烷基进一步被一个或者多个卤素取代。
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