[发明专利]一种抗乙肝病毒的化合物Swertiaside在审

专利信息
申请号: 201910851470.1 申请日: 2019-09-10
公开(公告)号: CN110483596A 公开(公告)日: 2019-11-22
发明(设计)人: 孙洪发;纪兰菊;廖志新;王冬梅;宫彦民;黄景菊;王嫄;陈磊磊 申请(专利权)人: 开封大宋制药有限公司
主分类号: C07H1/06 分类号: C07H1/06;C07H17/04;A61P31/20;A61P35/00
代理公司: 41174 郑州龙腾盛世专利代理事务所(普通合伙) 代理人: 张强<国际申请>=<国际公布>=<进入国
地址: 475000 河南*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 川西獐牙菜 化学结构式 抗乙肝病毒 早期肝癌 藏药材 先导性 山酮 制备 治疗 开发
【权利要求书】:

1.一种抗乙肝病毒的化合物Swertiaside,其特征在于:该化合物Swertiaside来源于藏药材川西獐牙菜中的山酮苷类,其分子式为C25H28O15,化学结构式如下:

2.如权利要求1所述的一种抗乙肝病毒的化合物Swertiaside的制备方法,包括以下步骤:

⑴将川西獐牙菜全草寸断后,用体积浓度为95%的乙醇浸泡10~14 h,然后经加热回流提取,得到提取液;

⑵所述提取液经冷藏48h后离心,得到上清液,该上清液经减压回收乙醇得浸膏;

⑶所述浸膏分散于其质量1~5倍的水中,得到混合液,该混合液依次以与其等体积的石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取多次,分别得到四个部分萃取物:石油醚部分、乙酸乙酯部分、正丁醇部分、水部分;

⑷所述水部分上大孔吸附树脂进行粗离后,依次采用水、体积浓度为5%乙醇水溶液、20%乙醇水溶液、50%乙醇水溶液、95%乙醇水溶液进行梯度洗脱,收集50%乙醇水溶液洗脱液;

⑸所述50%乙醇水溶液洗脱液采用制备高效液相色谱进行分离后,得到Swertiaside粗品,该Swertiaside粗品经体积浓度为70~90%的甲醇水溶液溶解后结晶、过滤即得化合物纯品。

3.如权利要求2所述的一种抗乙肝病毒的化合物Swertiaside的制备方法,其特征在于:所述步骤⑴中加热回流提取条件是指温度为60℃~80℃,提取次数为2~3次,每次2小时。

4.如权利要求2所述的一种抗乙肝病毒的化合物Swertiaside的制备方法,其特征在于:所述步骤⑵中离心条件是指速率为3000r/min~5000r/min,时间为5min~20min。

5.如权利要求2所述的一种抗乙肝病毒的化合物Swertiaside的制备方法,其特征在于:所述步骤⑵中减压回收条件是指温度为30℃~50℃,时间为0.5h~2.0h。

6.如权利要求2所述的一种抗乙肝病毒的化合物Swertiaside的制备方法,其特征在于:所述步骤⑶中萃取条件是指温度为常温,时间为0.5h~5.0h。

7.如权利要求2所述的一种抗乙肝病毒的化合物Swertiaside的制备方法,其特征在于:所述步骤⑷中大孔吸附树脂是指弱极性大孔树脂。

8.如权利要求2所述的一种抗乙肝病毒的化合物Swertiaside的制备方法,其特征在于:所述步骤⑸中制备高效液相色谱中流动相是指体积浓度为30~80%的甲醇水溶液或体积浓度为20~70%的乙腈水溶液。

9.如权利要求1所述的一种抗乙肝病毒的化合物Swertiaside在制备乙型肝炎及早期肝癌药物中的应用,其特征在于:该化合物Swertiaside配以药用铺料以及药学上或生理学上可接受的载体,以常规的制备工艺制备成药剂学上的任何一种剂型。

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