[发明专利]一种抗乙肝病毒的化合物Swertiaside

说明书

本发明涉及一种抗乙肝病毒的化合物Swertiaside，该化合物Swertiaside来源于藏药材川西獐牙菜中的山酮苷类，其分子式为C₂₅H₂₈O₁₅，化学结构式如下：。同时本发明还公开了该化合物的制备方法及用途。本发明所得化合物是治疗乙肝和早期肝癌的先导性药物，其产品的开发将会为患者带来新希望。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种抗乙肝病毒的化合物Swertiaside。

背景技术

在我国各地人群中，乙型肝炎病毒(hepatitis B viNs， HBV)感染率为42.4%~80.7%，乙型肝炎病毒携带者(AsC)可以超过1.2亿人，占全世界 AsC3.5亿人的1／3以上。乙型肝炎现症患者为 3000余万人，慢性乙型肝炎(CHB)的患病率为 0.1%~1%。AsC中50%~70%病毒复制活跃，为慢性乙肝(CHB)。5年随访研究表明， CHB病人肝硬化发生率为2%~20%，代偿性肝硬化发展成失代偿性肝硬化为20%~23%，发展成肝癌的占6%~15%。据调查推算，中国的CHB病人中，约25%~40%最终将死于肝硬化或合并肝癌。AsC最终死于相关肝病的危险性，男性为50%，女性为15%。病毒性肝炎给人民健康带来极大的危害，国家每年仅直接用于病毒性肝炎的医疗费就高达300~ 500亿元！

川西獐牙菜（Swertia mussotii Franch.）为龙胆科獐牙菜属植物，产于我国青藏高原，传统藏药，是民间用于治疗肝炎的草药，但其抗乙肝病毒的研究尚未见报道。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种抗乙肝病毒的化合物Swertiaside。

本发明所要解决的另一个技术问题是提供该抗乙肝病毒的化合物Swertiaside的制备方法。

为解决上述问题，本发明所述的一种抗乙肝病毒的化合物Swertiaside，其特征在于：该化合物Swertiaside来源于藏药材川西獐牙菜中的山酮苷类，其分子式为C₂₅H₂₈O₁₅，化学结构式如下：

如上所述的一种抗乙肝病毒的化合物Swertiaside的制备方法，包括以下步骤：

⑴将川西獐牙菜全草寸断后，用体积浓度为95%的乙醇浸泡10~14 h，然后经加热回流提取，得到提取液；

⑵所述提取液经冷藏48h后离心，得到上清液，该上清液经减压回收乙醇得浸膏；

⑶所述浸膏分散于其质量1~5倍的水中，得到混合液，该混合液依次以与其等体积的石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取多次，分别得到四个部分萃取物：石油醚部分、乙酸乙酯部分、正丁醇部分、水部分；

⑷所述水部分上大孔吸附树脂进行粗离后，依次采用水、体积浓度为5%乙醇水溶液、20%乙醇水溶液、50%乙醇水溶液、95%乙醇水溶液进行梯度洗脱，收集50%乙醇水溶液洗脱液；

⑸所述50%乙醇水溶液洗脱液采用制备高效液相色谱进行分离后，得到Swertiaside粗品，该Swertiaside粗品经体积浓度为70~90%的甲醇水溶液溶解后结晶、过滤即得化合物纯品。

所述步骤⑴中加热回流提取条件是指温度为60℃~80℃，提取次数为2~3次，每次2小时。

所述步骤⑵中离心条件是指速率为3000r/min~5000r/min，时间为5min~20min。

所述步骤⑵中减压回收条件是指温度为30℃~50℃，时间为0.5h~2.0h。

所述步骤⑶中萃取条件是指温度为常温，时间为0.5h~5.0h。