[发明专利]一种治疗高脂血症药物的制备方法在审

专利信息
申请号: 201910853110.5 申请日: 2019-09-10
公开(公告)号: CN110563680A 公开(公告)日: 2019-12-13
发明(设计)人: 刘振腾;李俊广;徐桂超;刘庆利;刘磊 申请(专利权)人: 山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司;山东罗欣药业集团股份有限公司;山东裕欣药业有限公司
主分类号: C07D309/30 分类号: C07D309/30;A61P3/06
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地址: 273400 山东*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 制备 治疗高脂血症药物 酸性水解 酸性条件 辛伐他汀 药物领域 内酯化 总收率 水解 丙酮 酰化
【权利要求书】:

1.一种治疗高脂血症药物的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括如下步骤:

a、将化合物Ⅱ置于甲醇及氢氧化钾条件下进行回流,反应完成后降至室温,用盐酸调至pH=2,经后处理制得化合物Ⅲ;

b、将化合物Ⅲ在酸性条件与丙酮反应制备化合物Ⅳ;

c、化合物Ⅳ与2,2-二甲基丁酸在浓硫酸环境下反应制得化合物Ⅴ;

d、化合物Ⅴ在酸性条件下脱丙叉基制备化合物Ⅵ;

e、化合物Ⅵ在五氧化二磷条件下经过内酯化制备终产物辛伐他汀(Ⅰ);

其反应路线如下:

2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤a中化合物Ⅱ与氢氧化钾摩尔比为1:2-2.2。

3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤b中所述的酸为浓硫酸,所述的化合物Ⅲ与酸的摩尔比为1:1.5-3。

4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤c中反应操作步骤是将化合物Ⅳ缓慢滴加入到含有2,2-二甲基丁酸的反应瓶中进行反应。

5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤c中2,2-二甲基丁酸与化合物Ⅳ的摩尔比为1:0.9-1,所述的浓硫酸的摩尔用量为2,2-二甲基丁酸的0.5倍。

6.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤d中所述的酸为三氟乙酸。

7.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤d所述的酸的摩尔用量为化合物Ⅴ的1.5-2倍。

8.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤e中化合物Ⅵ与五氧化二磷的摩尔比为1:1.2-1.5。

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