[发明专利]一种治疗高脂血症药物的制备方法在审
申请号: | 201910853110.5 | 申请日: | 2019-09-10 |
公开(公告)号: | CN110563680A | 公开(公告)日: | 2019-12-13 |
发明(设计)人: | 刘振腾;李俊广;徐桂超;刘庆利;刘磊 | 申请(专利权)人: | 山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司;山东罗欣药业集团股份有限公司;山东裕欣药业有限公司 |
主分类号: | C07D309/30 | 分类号: | C07D309/30;A61P3/06 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 273400 山东*** | 国省代码: | 山东;37 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 治疗高脂血症药物 酸性水解 酸性条件 辛伐他汀 药物领域 内酯化 总收率 水解 丙酮 酰化 | ||
1.一种治疗高脂血症药物的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括如下步骤:
a、将化合物Ⅱ置于甲醇及氢氧化钾条件下进行回流,反应完成后降至室温,用盐酸调至pH=2,经后处理制得化合物Ⅲ;
b、将化合物Ⅲ在酸性条件与丙酮反应制备化合物Ⅳ;
c、化合物Ⅳ与2,2-二甲基丁酸在浓硫酸环境下反应制得化合物Ⅴ;
d、化合物Ⅴ在酸性条件下脱丙叉基制备化合物Ⅵ;
e、化合物Ⅵ在五氧化二磷条件下经过内酯化制备终产物辛伐他汀(Ⅰ);
其反应路线如下:
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤a中化合物Ⅱ与氢氧化钾摩尔比为1:2-2.2。
3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤b中所述的酸为浓硫酸,所述的化合物Ⅲ与酸的摩尔比为1:1.5-3。
4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤c中反应操作步骤是将化合物Ⅳ缓慢滴加入到含有2,2-二甲基丁酸的反应瓶中进行反应。
5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤c中2,2-二甲基丁酸与化合物Ⅳ的摩尔比为1:0.9-1,所述的浓硫酸的摩尔用量为2,2-二甲基丁酸的0.5倍。
6.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤d中所述的酸为三氟乙酸。
7.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤d所述的酸的摩尔用量为化合物Ⅴ的1.5-2倍。
8.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤e中化合物Ⅵ与五氧化二磷的摩尔比为1:1.2-1.5。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司;山东罗欣药业集团股份有限公司;山东裕欣药业有限公司,未经山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司;山东罗欣药业集团股份有限公司;山东裕欣药业有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201910853110.5/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。