[发明专利]作为选择性BTK抑制剂的咪唑并吡嗪类化合物

权利要求书

1.本发明提供一种式I化合物、或其立体异构体、前药、活性代谢物或药物可接受的盐、溶剂化物或结晶形式：

其中：

R¹为氢或氘；

R²为氢或氘；

R³为氢或氘；

R⁴为氢或氘；

R⁵为氢或氘；

R⁶为氢或氘；

R⁷为氢或氘；

L为-CH₃或者-CD₃。

2.权利要求1的化合物，其中：

R¹为氢或氘；

R²为氢或氘；

R³为氢或氘；

R⁴为氢或氘；

R⁵为氢或氘；

R⁶为氢或氘；

R⁷为氢或氘；

L为-CH₃或者-CD₃；

且R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷中至少有一个为氘。

3.权利要求1的化合物，其中：

R¹为氢或氘；

R²为氢或氘；

R³为氢或氘；

R⁴为氢或氘；

R⁵为氢；

R⁶为氢；

R⁷为氢；

L为-CH₃或者-CD₃；

且R¹、R²、R³、R⁴中至少有一个为氘。

4.如权利要求1中提供的化合物、或其立体异构体、前药、活性代谢物或药物可接受的盐、溶剂化物或结晶形式，其中所述化合物由以下任一结构式表示：

5.权利要求1至4中任一项的化合物，其具有抑制Btk活性，在Btk激酶试验中对应于1μM以下的IC₅₀。

6.一种药物组合物，其包含治疗有效量的单位剂量形式的权利要求1至4中任一项的化合物和一种或多种药学上可接受的载体。

7.一种结合物，其包含治疗有效量的权利要求1至4中任一项的化合物和对自身免疫性疾病和/或炎症疾病或癌症具有治疗活性的另一试剂。

8.权利要求1至4中任一项的化合物、其N-氧化物或其前药用于制备用于治疗布鲁顿酷氨酸激酶(Btk)介导的病症的药物的用途，其中所述Btk介导的病症为过敏性疾病、自身免疫性疾病、炎症疾病或癌症。