[发明专利]一种4-氯吡咯[2;3-d]嘧啶取代化合物及其合成方法

权利要求书

1.一种4-氯吡咯[2,3-d]嘧啶取代化合物，其特征在于，化学式为：

2.一种4-氯吡咯[2,3-d]嘧啶取代化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

用对甲基磺酰氯Ts对4-氯-吡咯[2,3-d]嘧啶进行保护；Ts保护的4-氯-吡咯[2,3-d]嘧啶与胺类亲核试剂按照摩尔比1：1～2在60～80℃的弱碱性条件发生亲核取代反应；最后脱除Ts保护基团，得到目标产物。

3.根据权利要求2所述的一种4-氯吡咯[2,3-d]嘧啶取代化合物的合成方法，其特征在于，所述胺类亲核试剂为苯胺、苄胺、间苯二胺或对苯二胺。

4.根据权利要求2所述的一种4-氯吡咯[2,3-d]嘧啶取代化合物的合成方法，其特征在于，发生亲核取代反应温度60～80℃，反应时间4～8h，4-氯-吡咯[2,3-d]嘧啶与胺类亲核试剂按照摩尔比1：1～2，反应需要加入碳酸钾调节体系pH为11。

5.根据权利要求2所述的一种4-氯吡咯[2,3-d]嘧啶取代化合物的合成方法，其特征在于，脱Ts保护基团时，需要惰性气体保护，且需要使用10％的氢氧化钠溶液调节反应体系的pH至碱性条件，反应温度为50～55℃，反应时间为12小时。

6.根据权利要求2所述的一种4-氯吡咯[2,3-d]嘧啶取代化合物的合成方法，其特征在于，具体步骤包括：

步骤一：4-氯-吡咯[2,3-d]嘧啶进行对甲基磺酰基氯Ts保护

取4-氯-吡咯[2,3-d]嘧啶与对甲基磺酰氯按照摩尔比1:1.5比例在室温条件下搅拌2～3小时；

步骤二：发生亲核取代反应

经Ts保护的4-氯-吡咯[2,3-d]嘧啶与发生取代反应的胺类亲核试剂按照摩尔比1：1～2在60～80℃条件下反应4～8h；该步骤反应通过无水碳酸钾调节pH为11；

步骤三：脱Ts保护基

将步骤二得到的产物按照与甲醇发生化学反应，使用10％质量分数的氢氧化钠溶液调节反应体系的pH，该步骤的化学反应需要进行惰性气体保护。