[发明专利]一种抗急性髓系白血病的化合物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201910868746.7 | 申请日： | 2019-09-16 |
| 公开（公告）号： | CN110590850B | 公开（公告）日： | 2020-10-13 |
| 发明（设计）人： | 周芙玲;张冬冬;刘义;刘玉娇;罗子怡;陈妍灵;徐安杰 | 申请（专利权）人： | 武汉大学 |
| 主分类号： | C07F9/80 | 分类号： | C07F9/80;A61K31/385;A61P35/00 |
| 代理公司： | 武汉科皓知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 42222 | 代理人： | 彭劲松 |
| 地址： | 430072*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 急性 白血病 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种如式I所示的化合物A-Z2：
2.如权利要求1所述的式I化合物A-Z2的制备方法，其特征在于，包括如下步骤；
1)Z2的合成
在70％的巯基乙酸铵中加入对氨基苯砷酸，充分混合，50℃下搅拌2h后，滴加1,3-丙二醇，其中70％的巯基乙酸铵：氨基苯砷酸：1,3-丙二醇的摩尔比＝120：18：23；然后用DCM对混浊液进行24min×10次的萃取；以PE/DCM为洗脱液，采用硅胶柱层析法浓缩DCM溶液，得产物Z2，PE/DCM的体积比＝1/1；
2)A-Z2的合成
壬二酸与盐酸盐(EDCI)、HOBt以及DIPEA进行混合，用10mL四氢呋喃完全溶解之后，在室温下搅拌2-4h，然后向溶液中加入Z2，静置4h，其中壬二酸：盐酸盐(EDCI)：HOBt：DIPEA：Z2的摩尔比＝10：15：15：2：2；以PE/EA/DCM为洗脱液，用硅胶柱层析分离纯化得到产物A-Z2，PE/EA/DCM的体积比＝2/1/1；
3.一种药物组合物，含有治疗有效量的权利要求1所述的式I所示化合物A-Z2以及药学上可接受的载体。
4.如权利要求1所述的式I化合物或如权利要求3所述的药物组合物在制备硫氧还蛋白还原酶TrxR的抑制剂中的应用。
5.如权利要求1所述的式I化合物或如权利要求3所述的药物组合物在制备治疗急性髓系白血病的药物中的应用。
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