[发明专利]一种伏格列波糖杂质I盐酸盐的制备方法有效
| 申请号： | 201910880204.1 | 申请日： | 2019-09-18 |
| 公开（公告）号： | CN110511152B | 公开（公告）日： | 2020-11-03 |
| 发明（设计）人： | 胡新祥;吴鹏程;张允果;谢卫锋 | 申请（专利权）人： | 无锡富泽药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/00 | 分类号： | C07C213/00;C07C215/42 |
| 代理公司： | 苏州友佳知识产权代理事务所(普通合伙) 32351 | 代理人： | 储振 |
| 地址： | 214000 江苏省无锡市惠山经济开发区惠山大道1*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 伏格列波糖 杂质 盐酸 制备 方法 | ||
1.一种伏格列波糖杂质I盐酸盐的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
步骤一：(S)-(环氧乙烷甲基)氨基甲酸叔丁酯与四苄基井岗霉醇胺发生环氧化物氨化得到式Ⅲ化合物；
步骤二：式Ⅲ化合物的羟基进行苄基保护得到式Ⅳ化合物；
步骤三：式Ⅳ化合物的氨基保护基脱保护得到式Ⅴ化合物；
步骤四：式Ⅴ化合物与(2R,2S,4S,5S)-5-羟基-2,3,4-三(苄氧基)-5-[(苄氧基)甲基]-环己酮发生缩合还原反应得到式Ⅵ化合物；
步骤五：式Ⅵ化合物的羟基保护基脱保护后成盐，得到伏格列波糖杂质I盐酸盐；总反应流程式为：
2.根据权利要求1所述的伏格列波糖杂质I盐酸盐的制备方法，其特征在于，在步骤二中，式Ⅲ化合物的羟基在碱性条件下进行苄基保护得到式Ⅳ化合物。
3.根据权利要求2所述的伏格列波糖杂质I盐酸盐的制备方法，其特征在于，在步骤二中，所用碱为氢氧化钾或氢氧化钠。
4.根据权利要求2所述的伏格列波糖杂质I盐酸盐的制备方法，其特征在于，在步骤二中，所用羟基保护试剂为氯化苄或溴化苄。
5.根据权利要求1所述的伏格列波糖杂质I盐酸盐的制备方法，其特征在于，在步骤三中，式Ⅳ化合物的氨基保护基在酸的作用下脱保护得到式Ⅴ化合物。
6.根据权利要求5所述的伏格列波糖杂质I盐酸盐的制备方法，其特征在于，在步骤三中，所用酸为三氟乙酸或盐酸。
7.根据权利要求1所述的伏格列波糖杂质I盐酸盐的制备方法，其特征在于，在步骤四中，所用还原剂为氰基硼氢化钠。
8.根据权利要求1所述的伏格列波糖杂质I盐酸盐的制备方法，其特征在于，在步骤五中，式Ⅵ化合物的羟基保护基经过催化氢化脱保护后成盐，得到伏格列波糖杂质I盐酸盐。
9.根据权利要求8所述的伏格列波糖杂质I盐酸盐的制备方法，其特征在于，在步骤五中，所用催化剂为钯碳。
10.根据权利要求8所述的伏格列波糖杂质I盐酸盐的制备方法，其特征在于，在步骤五中，成盐试剂为氯化氢气体。
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