[发明专利]一种FK506缓释纳米胶束的制备方法及其在制备干眼药物上的应用

权利要求书

1.一种FK506缓释纳米胶束的制备方法,其特征在于，通过以下步骤制备：

（1）嵌段共聚物的制备：称取γ-苄基-L-谷氨酸-N-羧酸内酸酐溶于10mL无水 N, N-二甲基甲酰胺（DMF）中，并置于圆底烧瓶内，室温下磁力搅拌，并通氮气，将两端分别为羧基和氨基的聚乙二醇（HOOC-PEG-NH2）溶于5 mL氯仿中，通氮气10 min 后，加入上述圆底烧瓶内，37 ℃下磁力搅拌反应24 h，乙醚沉淀，并过滤后，将沉淀用DMF复溶，用透析袋透析48 h去除小分子反应副产物，并冷冻干燥得固体产物HOOC-PEG-PBG；

（2）负载FK506纳米胶束的制备，将HOOC-PEG-PBG与FK506按比例混合经透析袋透析相互作用，所述的HOOC-PEG-PBG与FK506的质量比为800-920:80-200，获得HOOC-PEG-PBG包载FK506形成核-壳结构的FK506缓释纳米胶束。

2.根据权利要求1所述的一种FK506缓释纳米胶束的制备方法，其特征在于，所述的γ-苄基-L-谷氨酸-N-羧酸内酸酐的用量为600 mg。

3.根据权利要求1所述的一种FK506缓释纳米胶束的制备方法，其特征在于，所述的聚乙二醇用量为500 mg。

4.根据权利要求1所述的一种FK506缓释纳米胶束的制备方法，其特征在于，所述的步骤（1）和步骤（2）中的透析袋的截留分子量（MWCO）均为3500 Da。

5.一种权利要求1所述的FK506缓释纳米胶束在制备干眼症药物上的应用。

6.根据权利要求5所述的FK506缓释纳米胶束在制备干眼症药物上的应用，其特征在于，所述的FK506缓释纳米胶束中HOOC-PEG-PBG与FK506的质量比为800-920:80-200。