[发明专利]一种咪喹莫特泡囊凝胶剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种咪喹莫特泡囊凝胶剂及其制备方法，其原料按重量份比包括：咪喹莫特10‑20份、泊洛沙姆10‑20份、聚乙二醇5‑8份、磷酸盐缓冲液12‑15份、Span4‑8份、PVP10‑12份、CP‑940 2‑4份、甘油5‑10份、地塞米松5‑8份和PH调节剂3‑5份，磷酸盐缓冲液是由磷酸二氢钾、磷酸氢二钠、氯化钠和氯化钾加入去离子水混合搅拌而成，本发明涉及咪喹莫特技术领域。该咪喹莫特泡囊凝胶剂及其制备方法，整体药效强，使用后药物集中，且对全身毒性小，无皮肤红肿现象和无皮肤瘙痒现象说明副作用低，提高了整体的适用性，降低了对患者损害，保证了咪喹莫特泡囊凝胶剂的质量，对患者皮肤有一定的保护作用，避免了患者使用后出现的一些皮肤问题，安全可靠。

技术领域

本发明涉及咪喹莫特技术领域，具体为一种咪喹莫特泡囊凝胶剂及其制备方法。

背景技术

咪喹莫特属咪唑喹啉类化合物，是一个小分子免疫调节剂，其治疗外生殖器和肛周疣的作用机制尚不清楚，不具有直接抗病毒活性，也不引起直接的和非特异的细胞溶解破坏作用，但临床前研究提示本品可能通过诱导体内包括INF-α在内的细胞因子而产生抗病毒活性，这些发现的临床相关性尚不清楚。目前临床用制剂在皮肤用药部位的药物浓度低，而用药量大，相当部分药物透皮吸收进入体内，因而存在瘙痒、红斑、烧灼感、触痛、溃疡、糜烂、疼痛等局部毒副作用，以及偶见有疲劳、发热、流感样症状、头痛、腹泻和肌痛等系统不良反应，对皮肤和人体有一定的损害，但是现有的咪喹莫特泡囊凝胶剂对皮肤的保护性不是很好，影响了整体的质量。

传统的咪喹莫特泡囊凝胶剂，整体药效不强，使用后药物分散，且对全身毒性大，出现皮肤红肿现象和皮肤瘙痒现象说明副作用大，降低了整体的适用性，增加了对患者损害，难以保证咪喹莫特泡囊凝胶剂的质量，对患者皮肤没有有一定的保护作用，患者使用后容易出现一些皮肤问题，不够安全可靠。

发明内容

(一)解决的技术问题

针对现有技术的不足，本发明提供了一种咪喹莫特泡囊凝胶剂及其制备方法，解决了咪喹莫特泡囊凝胶剂效果不好且不能对患者皮肤进行一定保护的问题。

(二)技术方案

为实现以上目的，本发明通过以下技术方案予以实现：一种咪喹莫特泡囊凝胶剂，其原料按重量份比包括：咪喹莫特10-20份、泊洛沙姆10-20份、聚乙二醇5-8份、磷酸盐缓冲液12-15份、Span4-8份、PVP10-12份、CP-9402-4份、甘油5-10份、地塞米松5-8份和PH调节剂3-5份。

优选的，所述磷酸盐缓冲液是由磷酸二氢钾、磷酸氢二钠、氯化钠和氯化钾加入去离子水混合搅拌而成。

优选的，所述泊洛沙姆的HLB值为29。

优选的，所述甘油是以天然油脂为原料制得的天然甘油。

优选的，所述PH调节剂是由三乙醇胺组成。

本发明还公开了一种咪喹莫特泡囊凝胶剂的其制备方法，具体包括以下步骤：

S1、分别将泊洛沙姆、聚乙二醇和Span放入到反应容器中，然后在60℃水浴条件下磁力搅拌，使其完全溶解，搅拌时速度为2000r/min，搅拌20分钟后加入咪喹莫特；

S2、将S1中加入咪喹莫特后使反应容器减压旋转，然后蒸发除去内部的有机溶剂，这时反应容器的内壁上形成薄膜层，然后边搅拌边加入磷酸盐缓冲液，静置一段时间后自组装形成多室泡囊；

S3、向另一反应容器中加入PVP和CP-940，加入适量的去离子水，静置使其充分溶胀，然后加入PH调节剂将溶液PH调节至5-8，得到凝胶基质，然后放置备用；

S4、将甘油和地塞米松通过搅拌器进行快速搅拌，搅拌10分钟后与S2中的泡囊和S3中放置备用的物体进行混合，再次搅拌20分钟，得到细腻均匀的乳白色半固体；