[发明专利]一种间苯三酚注射液的配制方法

说明书

本发明涉及一种间苯三酚注射液的配制方法，所述方法包括：(1)将三甲基间苯三酚与间苯三酚按1:9的质量比混合，粉碎；(2)取氯化钠，加入所述混合粉碎物，得物料一；(3)另取氯化钠，加入间苯三酚，混合均匀；得物料二；(4)取注射用水，加热至30‑40℃，加入物料一，搅拌使溶解；(5)将药液一升温然后冷却，加入0.1M的盐酸水溶液，得药液二；(6)取物料二，加入到药液二中，加入注射用水，使得每1L溶液中含有10g间苯三酚、10μg三甲基间苯三酚，搅拌30‑40min；用0.1M盐酸调节pH值至4.5，滤过，灌装；灭菌，即得。采用本发明方法制备间苯三酚注射液，产品质量稳定，杂质少。

技术领域

本发明涉及药品技术领域，特别涉及一种间苯三酚注射液的制备方法。

背景技术

上世纪以前，间苯三酚主要来源于天然植物，直至20世纪50-60年代，欧洲将间苯三酚和三甲基间苯三酚的药物组合物作为解痉药广泛应用于临床。随后我国引进该品种，临床实践多年，疗效确切。

间苯三酚与三甲基间苯三酚制成复方制剂，解痉效果明显，作用迅速，不具有任何阿托品样副作用，不良反应极少，耐受性好，在泌尿科、胃肠科、妇产科等得到了广泛的临床应用，已成为治疗痉挛 性疼痛的首选药物，用药安全有效。

目前已上市的间苯三酚剂型有片剂、注射剂等，其有效成分为间苯三酚和三甲基间苯三酚。间苯三酚注射液已收载进英国药典，然而由于数据保护等原因，其中三甲基间苯三酚原料药的含量和制备方法尚无文献报道。

现有技术中，为了控制注射液的pH值和渗透压，往往会在临灌装时加入酸碱和氯化钠对药液进行调节。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种间苯三酚注射液的配制方法，使得该方法既便于操作又有利于确保药品质量。

为了解决上述技术问题，本发明提出如下技术方案：

一种间苯三酚注射液的配制方法，其特征在于所述方法包括下列步骤：

(1)将三甲基间苯三酚与间苯三酚按1:9的质量比混合，粉碎，即得混合粉碎物，备用；

(2)取氯化钠，加入所述混合粉碎物，混合均匀，得物料一，备用；所述氯化钠与混合粉碎物的质量比为30:1；

(3)另取氯化钠，加入间苯三酚，混合均匀，得物料二，备用；本步骤中，氯化钠与间苯三酚的质量比为200:495；

(4)取注射用水，加热至30-40℃，加入物料一，搅拌使溶解，得药液一；所述物料一与注射用水的比例为：每10g物料一对应2.0-2.5L注射用水；

(5)将药液一升温至80-85℃，冷却至30-35℃，加入0.1M的盐酸水溶液，搅拌15-30min,得药液二；所述药液一与盐酸水溶液的比例为：每1L药液加入盐酸水溶液0.4-0.5mL；

(6)取物料二，加入到药液二中，加入注射用水，使得每1L溶液中含有 10g间苯三酚、10μg三甲基间苯三酚，搅拌30-40min；用0.1M盐酸调节pH值至4.5，滤过，灌装；

(7)灭菌，即得。

优选的，步骤(1)-(6)均需在充氮保护的条件下进行。

优选的，步骤(5)中药液一升温至80-85℃所耗费的时间小于30min,从 80-85℃冷却至30-35℃所耗费的时间小于30min。

优选的，步骤(5)中所述搅拌的时间为20min。

优选的，步骤(7)中所述灭菌的条件为121℃下灭菌15min。

采用本发明方法制备间苯三酚注射液，产品质量稳定，杂质少。

本发明的有益技术效果主要体现在以下几个方面：