[发明专利]厚朴酚衍生物及其制备方法与应用有效
申请号: | 201910894284.6 | 申请日: | 2019-09-20 |
公开(公告)号: | CN110668981B | 公开(公告)日: | 2021-11-19 |
发明(设计)人: | 张兵;张炽坚;张文云;何廷刚;胡丽云;艾勇;张文环;伍宇飞;屈恋;克里斯特勒热夫雷;弗兰克吉隆 | 申请(专利权)人: | 广东省禾基生物科技有限公司 |
主分类号: | C07C309/24 | 分类号: | C07C309/24;C07C303/32;A61K31/095;A61P31/04;A61P31/10;A61P31/02 |
代理公司: | 北京润平知识产权代理有限公司 11283 | 代理人: | 刘依云;乔雪微 |
地址: | 511500 广东省清远市清城区广州(清远*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 厚朴 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种厚朴酚衍生物,该衍生物选自以下化合物:
化合物5:。
2.一种权利要求1所述的厚朴酚衍生物的制备方法,其中,该方法包括:在相转移催化剂存在下,将具有式(2)结构的化合物与亚硫酸氢盐和/或亚硫酸盐进行接触反应,
式(2)
其中,在式(2)中,R1、R2、R3、R4、R5和R6为氢。
3.根据权利要求2所述的方法,其中,所述亚硫酸氢盐和/或亚硫酸盐为NaHSO3、KHSO3、Na2SO3、K2SO3、NH4HSO3、(NH4)2SO3﹒H2O中的至少一种;
所述亚硫酸氢盐和/或亚硫酸盐与具有式(2)结构的化合物的摩尔比为(0.5-4):1。
4.根据权利要求3所述的方法,其中,所述亚硫酸氢盐和/或亚硫酸盐与具有式(2)结构的化合物的摩尔比为(1-2.5):1。
5.根据权利要求2-4中任意一项所述的方法,其中,所述相转移催化剂为季铵盐化合物、季磷盐化合物或冠醚类化合物。
6.根据权利要求5所述的方法,其中,所述相转移催化剂为季铵盐化合物。
7.根据权利要求6所述的方法,其中,所述季铵盐化合物选自四甲基氯化铵、四甲基溴化铵、四乙基溴化铵、四乙基氯化铵、四丙基溴化铵、四丙基氯化铵、四丁基溴化铵、四丁基氯化铵、四丁基硫酸氢铵、四正丁基硫酸铵、三辛基甲基氯化铵、三辛基甲基溴化铵、苄基三甲基氯化铵、苄基三甲基溴化铵、苄基三乙基氯化铵、苄基三乙基溴化铵、十二烷基三甲基氯化铵、十二烷基三甲基溴化铵、十二烷基三甲基硫酸氢铵、十四烷基三甲基氯化铵、十四烷基三甲基溴化铵、十四烷基三甲基硫酸氢铵中的至少一种。
8.根据权利要求6或7所述的方法,其中,所述季铵盐化合物与具有式(2)结构的化合物的重量比为0.05-0.5:100。
9.根据权利要求8所述的方法,其中,所述季铵盐化合物与具有式(2)结构的化合物的重量比为0.1-0.3:100。
10.根据权利要求2-4、6-7和9中任意一项所述的方法,其中,所述接触反应的条件包括:温度为40-100℃;时间为4-12h。
11.根据权利要求10所述的方法,其中,所述接触反应的条件包括:温度为60-80℃;时间为5-8h。
12.根据权利要求5所述的方法,其中,所述接触反应的条件包括:温度为40-100℃;时间为4-12h。
13.根据权利要求8所述的方法,其中,所述接触反应的条件包括:温度为40-100℃;时间为4-12h。
14.根据权利要求12或13所述的方法,其中,所述接触反应的条件包括:温度为60-80℃;时间为5-8h。
15.根据权利要求2-4、6-7、9、11-13中任意一项所述的方法,其中,所述接触反应还在水和有机溶剂存在下进行,所述有机溶剂选自甲醇、二氯甲烷、氯仿、N,N-二甲基甲酰胺、乙醚中的至少一种;
其中,水和所述有机溶剂的体积比为1:(1-6)。
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