[发明专利]厚朴酚衍生物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201910894284.6 申请日: 2019-09-20
公开(公告)号: CN110668981B 公开(公告)日: 2021-11-19
发明(设计)人: 张兵;张炽坚;张文云;何廷刚;胡丽云;艾勇;张文环;伍宇飞;屈恋;克里斯特勒热夫雷;弗兰克吉隆 申请(专利权)人: 广东省禾基生物科技有限公司
主分类号: C07C309/24 分类号: C07C309/24;C07C303/32;A61K31/095;A61P31/04;A61P31/10;A61P31/02
代理公司: 北京润平知识产权代理有限公司 11283 代理人: 刘依云;乔雪微
地址: 511500 广东省清远市清城区广州(清远*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 厚朴 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种厚朴酚衍生物,该衍生物选自以下化合物:

化合物5:。

2.一种权利要求1所述的厚朴酚衍生物的制备方法,其中,该方法包括:在相转移催化剂存在下,将具有式(2)结构的化合物与亚硫酸氢盐和/或亚硫酸盐进行接触反应,

式(2)

其中,在式(2)中,R1、R2、R3、R4、R5和R6为氢。

3.根据权利要求2所述的方法,其中,所述亚硫酸氢盐和/或亚硫酸盐为NaHSO3、KHSO3、Na2SO3、K2SO3、NH4HSO3、(NH4)2SO3﹒H2O中的至少一种;

所述亚硫酸氢盐和/或亚硫酸盐与具有式(2)结构的化合物的摩尔比为(0.5-4):1。

4.根据权利要求3所述的方法,其中,所述亚硫酸氢盐和/或亚硫酸盐与具有式(2)结构的化合物的摩尔比为(1-2.5):1。

5.根据权利要求2-4中任意一项所述的方法,其中,所述相转移催化剂为季铵盐化合物、季磷盐化合物或冠醚类化合物。

6.根据权利要求5所述的方法,其中,所述相转移催化剂为季铵盐化合物。

7.根据权利要求6所述的方法,其中,所述季铵盐化合物选自四甲基氯化铵、四甲基溴化铵、四乙基溴化铵、四乙基氯化铵、四丙基溴化铵、四丙基氯化铵、四丁基溴化铵、四丁基氯化铵、四丁基硫酸氢铵、四正丁基硫酸铵、三辛基甲基氯化铵、三辛基甲基溴化铵、苄基三甲基氯化铵、苄基三甲基溴化铵、苄基三乙基氯化铵、苄基三乙基溴化铵、十二烷基三甲基氯化铵、十二烷基三甲基溴化铵、十二烷基三甲基硫酸氢铵、十四烷基三甲基氯化铵、十四烷基三甲基溴化铵、十四烷基三甲基硫酸氢铵中的至少一种。

8.根据权利要求6或7所述的方法,其中,所述季铵盐化合物与具有式(2)结构的化合物的重量比为0.05-0.5:100。

9.根据权利要求8所述的方法,其中,所述季铵盐化合物与具有式(2)结构的化合物的重量比为0.1-0.3:100。

10.根据权利要求2-4、6-7和9中任意一项所述的方法,其中,所述接触反应的条件包括:温度为40-100℃;时间为4-12h。

11.根据权利要求10所述的方法,其中,所述接触反应的条件包括:温度为60-80℃;时间为5-8h。

12.根据权利要求5所述的方法,其中,所述接触反应的条件包括:温度为40-100℃;时间为4-12h。

13.根据权利要求8所述的方法,其中,所述接触反应的条件包括:温度为40-100℃;时间为4-12h。

14.根据权利要求12或13所述的方法,其中,所述接触反应的条件包括:温度为60-80℃;时间为5-8h。

15.根据权利要求2-4、6-7、9、11-13中任意一项所述的方法,其中,所述接触反应还在水和有机溶剂存在下进行,所述有机溶剂选自甲醇、二氯甲烷、氯仿、N,N-二甲基甲酰胺、乙醚中的至少一种;

其中,水和所述有机溶剂的体积比为1:(1-6)。

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