[发明专利]厚朴酚衍生物及其制备方法与应用

说明书

本发明厚朴酚衍生物领域，具体涉及厚朴酚及其制备方法与应用。公开了一种厚朴酚衍生物，该厚朴酚衍生物具有式(1)所示的结构。本发明提供的厚朴酚衍生物具有良好水溶性，溶解后无色透明，对常见大肠埃希氏菌、金黄色葡萄球等具有显著的抑制效果，可作为绿色天然的防腐剂应用于食品、药品及化妆品等领域。

技术领域

本发明涉及厚朴酚衍生物领域，具体涉及厚朴酚及其制备方法与应用。

背景技术

食品、药品及化妆品富含大量水分和各类营养成分，为微生物提供了良好的生长环境，而且化妆品生产和使用过程中难免会有微生物的侵入，这就使其极易腐败变质，导致产品质量下降，对使用者的健康构成威胁。在化妆品中添加防腐剂是保护产品，免受微生物污染，延长产品货架寿命，确保产品安全性的重要手段。

目前，食品、药品及化妆品中所用防腐剂种类繁多，绝大多数为化学防腐剂，常用的有几十种，包括酸性防腐剂(苯甲酸)、酯型防腐剂(对羟基苯甲酸酯类)等。但是，随着科学的发展和消费者安全意识的不断提高，人们逐渐发现，虽然化学防腐剂的防腐效果很好，但是有些化学防腐剂会对人体产生不良作用，引起皮肤过敏，身体机能下降，并对环境造成污染。因此，天然的防腐剂受到各个行业的迫切需求，一款低毒、低刺激、高效能的天然防腐剂在食品、药品及化妆品等领域具有重要意义。

厚朴(Magnolia officinalis cortex)为木兰科植物厚朴Magnolia officinalisRehd.et Wils.的干燥树皮、根皮及树枝，属于重要的中药材，在《神农本草经》中被列为中品。厚朴味苦辛、性温，具有行气化湿、温中止痛、降逆平喘的作用。厚朴主要化学活性成分为木脂素类、厚朴酚、和厚朴酚等。厚朴中的酚类，具有抑菌、抗肿瘤、镇痛、抗炎等功效。但是由于其水溶性较差，本身易氧化变质，极大的阻碍了厚朴酚在食品、保健品、药品及化妆品中的应用。通常，可以用常规的表面活性剂、乳化剂增溶厚朴酚，这种情况下不仅所需表面活性剂、乳化剂的用量非常大，而且即使应用在水剂配方中，厚朴酚也会从水体系配方中析出来，致使整个体系变白浊，从而严重影响使用。此外，还可以在配方体系中加入少量的碱，将厚朴酚变成盐，增加其水溶性，然而，这种方法形成的厚朴酚盐极不稳定，容易变成金黄色，导致体系电导率升高、抑菌能力下降，以上方法对产品配方体系的pH、增稠剂和乳化剂的用量精准度要求非常高，导致其基本难以工业应用。

传统提高厚朴酚溶解度的方法会给原体系引入杂质化合物，而且使厚朴酚溶解在水剂体系后不稳定，导致体系容易变质，抑菌能力下降。因此，对厚朴酚结构进行改性，提高厚朴酚在水中的溶解度和抑菌能力，是厚朴酚作为天然防腐剂应用在食品、药品及化妆品中急需解决的问题。

发明内容

本发明的目的是为了克服厚朴酚水溶性差和溶解在水剂体系后抑菌能力下降的问题，提供了一种厚朴酚衍生物及其制备方法与应用。本发明提供的水溶性厚朴酚衍生物应用在防腐剂中时具有优异的稳定性和抑菌能力。

为了实现上述目的，第一方面，本发明提供一种厚朴酚衍生物，该衍生物具有式(1)所示的结构：

其中，在式(1)中，R₁、R₂、R₃、R₄、R₅和R₆各自独立地选自氢、卤素、取代或未取代的C₁-C₁₀的烷基、取代或未取代的C₁-C₁₂的烷氧基、取代或未取代的C₆-C₁₀的芳基。

优选地，R₁、R₂、R₃、R₄、R₅和R₆上任选存在的取代基各自独立地选自卤素、C₁-C₆的烷氧基和C₆-C₁₀的芳基。