[发明专利]中空磁性水飞蓟宾缓释载体及其制备方法

说明书

中空磁性水飞蓟宾缓释载体及其制备方法，涉及磁性分子印迹技术领域。中空磁性水飞蓟宾缓释载体的制备过程是先利用模板分子与功能单体通过共价键或非共价键形成复合物，再将已制备好的载体及交联剂加入上述的复合物体系，在引发剂和催化剂的共同作用下聚合，通过交联作用将上述的复合物固定在载体表面，使功能单体的功能基团的空间构型固定下来，最后将模板分子进行洗脱，即得到中空磁性水飞蓟宾缓释载体。本发明中空磁性水飞蓟宾缓释载体对水飞蓟宾具有较好的缓释效果，解决了传统的水飞蓟宾药物制剂生物利用度低、药效差、需频繁给药的问题。

技术领域

本发明涉及磁性分子印迹技术领域，具体涉及一种具有高载药量、高亲和性能、良好缓释效果的中空磁性水飞蓟宾缓释载体及其制备方法。

背景技术

水飞蓟宾是一种由黄酮醇和苯丙素衍生物缩合而成的黄酮木质素类化合物。国内外学者已对水飞蓟宾药理性质进行了大量的研究，其主要药理作用包括：抗肝纤维化，稳定肝细胞膜，改善肝功能、抗脂氧质过氧化、清除氧自由基等。最近研究表明，水飞蓟宾在防治糖尿病、非酒精性脂肪肝、抗肿瘤、降血脂、减轻心脏毒性等方面也具有较好的疗效。目前市场上的水飞蓟宾剂型有片剂、胶囊剂及注射剂，但现有的水飞蓟宾药物制剂普遍存在生物利用度低、药效差等缺陷。因此当前急需开发一种延长药物作用的持续时间、减少副作用、降低给药频率和提高药效应的水飞蓟宾的转运载体。

分子印迹技术(Molecular imprinting technique，MIT)是指通过制备具有稳定的空间结构和特异性识别位点的聚合物来对某一特定分子(模板分子) 特异性识别的新型技术。通过分子印迹技术制备而来的聚合物是一种人工合成的高分子材料，其对目标分子具有类似于酶与底物之间的空间和化学的选择性。由于其理想的选择性、稳定性、结构预定性、广适性、低成本以及易制备等众多优点，如今分子印迹技术已经广泛应用于天然药物提取、固相萃取、膜分离、生物传感器、催化等诸多领域。同时MIT在药物控制释放中的潜在应用也引起了极大关注，到目前为止，利用印迹材料设计的给药系统主要包括缓控释给药系统、药物载体、智能调节型给药系统、靶向给药系统及捕获系统，给药途径一般涉及口服、眼部和经皮给药等。

但遗憾的是，目前市面上未见具有良好缓释效果、高载药特性、专一识别性及高亲和性的水飞蓟宾缓释载体。

发明内容

本发明的目的是克服现有技术的不足，而提供一种中空磁性水飞蓟宾缓释载体及其制备方法，它解决了现有的水飞蓟宾药物制剂生物利用度低、药效差的问题。

本发明的技术方案是：中空磁性水飞蓟宾缓释载体，组成原材料及各原材料的重量份数如下：水飞蓟宾0.2396～0.3643份；甲基丙烯酸0.1776～ 0.3843份；二甲基丙烯酸乙二醇酯2.0180～7.0995份；载体0.5079～1.4340 份；五甲基二亚乙基三胺0.1659～0.2522份；溴化铜0.0994～0.1511份；偶氮二异丁腈0.5965～0.9069份；乙腈89.4900～95.6010份；所述载体为 Fe₃O₄@mSiO₂-MPS。

本发明进一步的技术方案是：上述配方中，组成原材料的及各原材料的重量份数如下：水飞蓟宾0.2396份；甲基丙烯酸0.1776份；二甲基丙烯酸乙二醇酯4.9213份；载体0.7456份；五甲基二亚乙基三胺0.1659份；溴化铜0.0994份；偶氮二异丁腈0.5965份；乙腈93.0500份。

本发明的技术方案是：一种制备上述中空磁性水飞蓟宾缓释载体的方法，具体操作如下：

S01，制备载体：