[发明专利]用于治疗癌症的伊立替康的固体口服剂型在审
申请号: | 201910899370.6 | 申请日: | 2015-01-16 |
公开(公告)号: | CN110946836A | 公开(公告)日: | 2020-04-03 |
发明(设计)人: | 本特·豪盖尔德 | 申请(专利权)人: | 昂科拉制药有限公司 |
主分类号: | A61K9/20 | 分类号: | A61K9/20;A61K9/32;A61K47/12;A61K47/22;A61K47/26;A61K47/44;A61K47/14;A61K47/10;A61K31/4745;A61P35/00;A61P35/04 |
代理公司: | 北京锺维联合知识产权代理有限公司 11579 | 代理人: | 罗银燕 |
地址: | 丹麦孔恩斯灵比市1*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 癌症 伊立替康 固体 口服 剂型 | ||
1.固体口服药物组合物,其包含呈游离碱的式I的化合物
或其盐,其中在包含媒介物和水溶性非离子表面活性剂的混合物中增溶所述式I的化合物,其中所述式I的化合物在固体核芯中,并且基于无肠溶衣的所述组合物的100%的总重量,所述组合物包含0.5重量%至50重量%的所述式I的化合物。
2.如权利要求1所述的组合物,其中所述式I的化合物为所述游离碱。
3.如权利要求1所述的组合物,其中所述式I的化合物为所述盐。
4.如权利要求2或3所述的组合物,其中所述式I的化合物为水合物。
5.如权利要求4所述的组合物,其中所述式I的化合物为三水合物。
6.如权利要求1所述的组合物,其中所述固体组合物包被有肠溶衣。
7.如权利要求2所述的组合物,其中所述混合物包含饱和或不饱和中链或长链脂肪酸组分以及亲水亲油平衡(HLB)值大于9的水溶性表面活性剂。
8.如权利要求4所述的组合物,其中所述水溶性表面活性剂选自维生素E聚乙二醇琥珀酸酯、聚山梨醇酯80、聚烃氧基40氢化蓖麻油、聚烃氧基35蓖麻油、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、聚烃氧基15羟基硬脂酸酯、聚氧乙烯10油酰基醚。
9.如权利要求3所述的组合物,其中所述混合物包含聚乙二醇组分和HLB-值大于9的水溶性表面活性剂。
10.如权利要求9所述的组合物,其中所述水溶性表面活性剂选自泊洛沙姆、维生素E聚乙二醇琥珀酸酯、月桂酰聚氧甘油酯、聚山梨醇酯80、聚烃氧基40氢化蓖麻油、聚烃氧基35蓖麻油、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、聚烃氧基15羟基硬脂酸酯、聚氧乙烯10油酰基醚。
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