[发明专利]4-杂原子-3,4,5取代异恶唑化合物的制备方法及其应用有效
| 申请号： | 201910910557.1 | 申请日： | 2019-09-25 |
| 公开（公告）号： | CN110724110B | 公开（公告）日： | 2022-04-26 |
| 发明（设计）人： | 孙建伟;冯强 | 申请（专利权）人： | 香港科技大学深圳研究院 |
| 主分类号： | C07D261/10 | 分类号： | C07D261/10;C07D413/04;C07D261/12 |
| 代理公司： | 深圳中一联合知识产权代理有限公司 44414 | 代理人： | 张杨梅 |
| 地址： | 518000 广东省深圳市南山区粤海街道高新技*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 原子 取代 异恶唑 化合物 制备 方法 及其 应用 | ||
1.一种4-杂原子-3,4,5取代异恶唑化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
在保护气氛下，配制含有富电子炔烃和金属催化剂的溶液；所述金属催化剂为钌催化剂，所述钌催化剂为[CpRu(MeCN)3]PF6；
在保护气氛下，将酰氯肟试剂与有机碱进行混合反应，生成氰基氧化物；其中，所述有机碱为三乙胺；所述酰氯肟试剂的结构通式为R3表示芳基、苯乙烯基中的一种；
在保护气氛下，将所述氰基氧化物加入所述溶液混合发生环加成反应，控制所述富电子炔烃的反应浓度在(0.01～0.06)mol/L区间，得到4-杂原子-3,4,5取代异恶唑化合物；所述4-杂原子-3,4,5取代异恶唑化合物的结构式为
其中，所述富电子炔烃的结构式为：X表示S、O中的任一种；R1、R2单独选自芳基、烷基、杂环中的至少一种。
2.如权利要求1所述的4-杂原子-3,4,5取代异恶唑化合物的制备方法，其特征在于，所述溶液中的溶剂为乙腈或1,4-二氧六环。
3.如权利要求1所述的4-杂原子-3,4,5取代异恶唑化合物的制备方法，其特征在于，所述环加成反应的温度为(15～35)℃。
4.如权利要求1所述的4-杂原子-3,4,5取代异恶唑化合物的制备方法，其特征在于，所述金属催化剂的添加量为所述富电子炔烃的摩尔量的5％～20％；所述酰氯肟试剂的添加量为所述富电子炔烃的摩尔量的100％～150％。
5.如权利要求1所述的4-杂原子-3,4,5取代异恶唑化合物的制备方法，其特征在于，所述保护气氛的气体为氮气、氩气、氦气中的至少一种。
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