[发明专利]一种硝酸布康唑阴道膨胀栓及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种硝酸布康唑阴道膨胀栓，其特征在于，所述阴道膨胀栓包括膨胀载体，以及包覆于所述膨胀载体表面的药物基质；

所述药物基质包括硝酸布康唑、基质、环糊精和透明质酸；

所述阴道膨胀栓按照重量份包括如下组分：

硝酸布康唑5-30重量份；

基质40-200重量份；

膨胀载体50-300重量份；

以及所述硝酸布康唑、环糊精和透明质酸的质量比为(3-8):(1-3):(1-4)；

所述透明质酸为大分子透明质酸、中分子透明质酸和小分子透明质酸的组合；

所述大分子透明质酸、中分子透明质酸和小分子透明质酸的质量比为(1-3):(2-4):(8-12)；

所述大分子透明质酸分子量为1800000-2200000D；

所述中分子透明质酸分子量为1000000-1800000D；

所述小分子透明质酸分子量为400000-1000000D；

所述基质为水溶性基质、混合脂肪酸甘油酯和胶体化合物的组合；

所述水溶性基质、混合脂肪酸甘油酯和胶体化合物的质量比为(1-4):(2-7):(1-3)；

所述水溶性基质选自卡波普、乳糖、低取代羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙二醇、甘油明胶、聚氧乙烯单硬脂酸酯、泊洛沙姆或聚山梨酯中的任意一种或至少两种的组合；

所述混合脂肪酸甘油酯为混合脂肪酸甘油酯34、混合脂肪酸甘油酯36、混合脂肪酸甘油酯38、混合脂肪酸甘油酯40或混合脂肪酸甘油酯50中的任意一种或至少两种的组合；

所述胶体化合物选自明胶、果胶、卡拉胶或阿拉伯胶中的任意一种或至少两种的组合。

2.根据权利要求1所述的硝酸布康唑阴道膨胀栓，其特征在于，所述环糊精选自α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精、羟乙基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、二羟丙基-β-环糊精、甲基-β-环糊精、葡萄糖环糊精、麦芽糖环糊精或麦芽三糖环糊精中的任意一种或至少两种的组合。

3.根据权利要求1所述的硝酸布康唑阴道膨胀栓，其特征在于，所述聚乙二醇为聚乙二醇400、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000或聚乙二醇6000中的任意一种或至少两种的组合。

4.根据权利要求1所述的硝酸布康唑阴道膨胀栓，其特征在于，所述基质中还包括缓释剂。

5.根据权利要求4所述的硝酸布康唑阴道膨胀栓，其特征在于，所述基质中缓释剂的质量百分含量为0.1-5％。

6.根据权利要求4所述的硝酸布康唑阴道膨胀栓，其特征在于，所述缓释剂选自聚卡波非、泊洛沙姆、透明质酸半胱氨酸乙酯、羟基纤维素或海藻酸钠中的任意一种或至少两种的组合。

7.根据权利要求1所述的硝酸布康唑阴道膨胀栓，其特征在于，所述基质中还包括促透剂。

8.根据权利要求7所述的硝酸布康唑阴道膨胀栓，其特征在于，所述基质中促透剂的质量百分含量为0.05-0.1％。

9.根据权利要求7所述的硝酸布康唑阴道膨胀栓，其特征在于，所述促透剂选自冰片、薄荷脑、芳香油、氮酮或噻酮中的任意一种或至少两种的组合。

10.根据权利要求1所述的硝酸布康唑阴道膨胀栓，其特征在于，所述膨胀载体为棉条、无纺布或弹性纤维中的任意一种。

11.根据权利要求10所述的硝酸布康唑阴道膨胀栓，其特征在于，所述膨胀载体为棉条。

12.根据权利要求1所述的硝酸布康唑阴道膨胀栓，其特征在于，所述膨胀载体在饱和吸水后的径向膨胀值大于1.5。

13.根据权利要求1所述的硝酸布康唑阴道膨胀栓，其特征在于，所述药物基质呈半包围式包覆于所述膨胀载体的前端1/5-4/5处，所述膨胀载体的后端连有拉线。