[发明专利]一种硝酸布康唑阴道膨胀栓及其制备方法和应用

说明书

本发明提供一种硝酸布康唑阴道膨胀栓，所述阴道膨胀栓包括膨胀载体，以及包覆于所述膨胀载体表面的药物基质；所述药物基质包括硝酸布康唑和基质。本发明各活性组分相互配合，协同增效，从而增强阴道自愈能力，有效控制致病菌的生长和繁殖；还能够使药效得到最大程度地发挥，提高生物利用度；有效控制药物释放速度，增加药物分散均匀度，延长药物作用于患处的时间，可有效治疗阴道炎。

技术领域

本发明属于阴道栓剂技术领域，具体涉及一种硝酸布康唑阴道膨胀栓及制备方法和应用。

背景技术

外阴阴道念珠菌病的病原菌是以白色念珠菌为主的酵母菌，其他如光滑念珠菌、热带念珠菌、近平滑念珠菌等占少数。在其治疗原则中，针对病原菌的抗真菌药物的使用是该病治疗的关键。抗真菌治疗包括阴道用药和口服用药两种，对于单纯性外阴阴道念珠菌病，首选阴道用药。目前常用的有咪康唑栓、制霉菌素阴道泡腾片、克霉唑栓等。普遍存在的缺点是用药周期长，一般为7－14天，病人依从性低，有相当比例的患者由于未坚持用药而未能彻底治愈。

CN101181265A公开了以环糊精及其衍生物为增溶剂的药用组合物，声明能够改善硝酸布康唑在水中的溶解度，降低刺激性，延长药物作用时间。然而，溶液剂通过将硝酸布康唑与环糊精衍生物，要经过肾脏消除，所以对于严重肾功能障碍的患者，其消除时间会大幅延长，可能导致蓄积中毒。

CN101982167A公开了一种妇科用硝酸布康唑栓及其制备方法和应用。该妇科用硝酸布康唑栓，它由重量份计的如下成分组成：硝酸布康唑100份，硬脂酸聚烃氧(40)酯100-1000份，聚乙二醇1000 100-2000份，甘油1-50份，枸橼酸钠1-100份。水溶性栓剂基质聚乙二醇局部使用特别是粘膜给药可以导致刺激性疼痛，且有效期短，通常仅为18～24个月。

CN105796477A公开了一种用于治疗外阴阴道念珠菌病的硝酸布康唑栓剂，其包含：治疗有效量的硝酸布康唑、油脂性栓剂基质和助悬剂，其中所述的油脂性栓剂基质为半合成脂肪酸甘油酯类，助悬剂为选自西黄芪胶、黄原胶、阿拉伯胶、瓜儿豆胶的天然助悬剂，或为选自微粉硅胶、聚维酮、羟丙甲纤维素的合成助悬剂。活性成分硝酸布康唑仍较难油脂性栓剂基质，仅能混悬在熔化的油脂性栓剂基质中，药效发挥慢，质量不稳定。

因此，开发一种能够从根源上改善阴道菌群环境、治疗效果好、治愈率高且复发率低的广谱性治疗药物，是本领域的研究重点。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种硝酸布康唑阴道膨胀栓及制备方法和应用，所述硝酸布康唑阴道膨胀栓各活性组分协同增效，有助于促进药效发挥，能有效对抗细菌引发的阴道炎，有效消除因阴道炎产生的阴道红肿，缓解病症，同时能够调节阴道菌群，从而增强阴道自愈能力，更为有效地控制致病菌的生长和繁殖。

为达此目的，本发明采用以下技术方案：

第一方面，本发明提供一种硝酸布康唑阴道膨胀栓，所述阴道膨胀栓包括膨胀载体，以及包覆于所述膨胀载体表面的药物基质；

所述药物基质包括硝酸布康唑和基质。

本发明提供的阴道膨胀栓中，采用了硝酸布康唑作为有效药物成分。硝酸布康唑是通过抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化，使真菌细胞膜脂质成分发生变化，从而使真菌细胞的渗透性发生改变，并最终抑制真菌细胞的生长。体外实验结果表明，硝酸布康唑对念珠菌具有杀灭作用，对于白色念珠菌引起的阴道感染具有临床效果，而白色念珠菌已被证实是外阴阴道念珠菌病的主要致病菌。

优选地，所述阴道膨胀栓按照重量份包括如下组分：

硝酸布康唑                   5-30重量份；

基质                         40-200重量份；

膨胀载体                     50-300重量份。